得舒特-胃腸道常用藥

來源：百濟藥房藥訊作者：百濟動態瀏覽：發布時間：2011/11/22 11:47:00

    得舒特（匹維溴銨）是一種對胃腸道具有高度選擇性解痙作用的鈣拮抗藥，對平滑肌的作用機制和其它鈣拮抗劑一樣，但對結腸平滑肌具有高度選擇作用。得舒特通過阻斷鈣離子流入腸壁平滑肌細胞，防止肌肉過度收縮而達到解痙作用，能消除腸平滑肌的高反應性，并增加腸道蠕動能力。得舒特對心血管平滑肌細胞親和力極低，每天單劑口服1200mg，也不會引起血壓的變化。得舒特不會影響食管下部賁門括約肌的壓力，也不引起十二指腸反流，但對奧迪氏括約肌有松弛作用。體外研究表明，得舒特對氯化鋇、乙酰膽堿、去甲腎上腺素、卡巴膽堿和電刺激引起的平滑肌收縮，有劑量依賴的抑制作用。

    得舒特在體內的作用是通過鈣通道的激活來實現的。在胃腸道平滑肌的細胞膜上有兩種不同種類的鈣通道：
    (1)受體管理通道，是由特異性膜結合受體結構上的變化所激活；
    (2)電壓管理通道，其開放和關閉取決于膜電位。體外研究結果表明得舒特通過阻滯電壓依賴性鈣電流而產生抗痙攣作用。

    得舒特用法用量：口服：50mg/次，3次/日，根據病情可增至100mg/次。鋇灌腸準備時，檢查前3天每次100mg，每日2次，在檢查前清晨再口服100mg。給藥說明:應用足量水(一玻璃杯水)將整片藥吞下，切勿掰碎、咀嚼或含化藥片。宜在進餐時用水吞服，不要在臥位或睡前吞服藥片。

    得舒特口服不易吸收，tmax約0.3～3h，PB近100%，原藥和代謝物主要經糞便排泄，t1/2約1.5h。匹維溴銨是四價氨的復合物，因而限制了它通過腸粘膜的吸收，口服之后不足10%的劑量進入血液，其中95%-98%與蛋白結合。口服得舒特100mg，0.5-3小時后血藥濃度達峰值，終末半衰期為1.5小時。得舒特吸收后在肝內進行首過代謝，代謝迅速，其特征為甲氧基團之一去甲基，降蒎烷環基化，清除苯甲基團，隨后瑪琳環開放。原藥和代謝產物由肝膽系統排泄，通過糞便排除。

    百濟藥師溫馨提醒：
    1、得舒特不良反應有腹痛、腹瀉、便秘，偶見瘙癢、皮疹、惡心、口干等。
    2、國外資料報道，兩例患者在兩餐之間口服匹維溴銨后出現了胃灼熱和吞咽困難，內窺鏡檢查顯示有急性的食管潰瘍形成，得舒特停藥即可恢復。
    3、片劑不宜嚼碎，宜直立體位服用。
    4、得舒特沒有明顯的抗膽堿能的不良反應，因此得舒特可以用于前列腺肥大、尿潴留和青光眼的腸易激綜合征病人。

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