莎爾福治療潰瘍性結腸炎和克羅恩氏病急性發作

    莎爾福（美沙拉秦腸溶片）美沙拉秦的體外實驗表明其對一些炎癥介質（前列腺素、白三烯B4、C4）的生物合成和釋放有抑制作用，其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸黏膜脂肪酸氧化，來改善結腸黏膜炎癥。莎爾福對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關系。莎爾福的動物研究表明，美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明，腹腔注射LD50為743mg/kg，口服LD50為888.2mg/kg。莎爾福適用于治療潰瘍性結腸炎，包括急性發作和復發，于治療克羅恩氏病急性發作。

    莎爾福藥代動力學：莎爾福口服后在結腸釋放后轉化為乙酰水楊酸，乙酰水楊酸一部分被腸道細菌分解，從糞便中排出；另一部分由腸黏膜吸收，約40%與血漿蛋白結合，在體內代謝生成乙酰化物，此乙酰化物的80%與血漿蛋白結合，從尿中排出，半衰期為5~10小時，很少透過胎盤和進入乳汁。

    莎爾福用法用量：口服。常用劑量為1.5g/天，對于0.25g片，每次2片，每日3次。如果治療劑量大于1.5g/天，盡可能服用0.5g片。根據個體差異，推薦劑量如下：潰瘍性結腸炎：急性發作期：1.5~3.0g/日；緩解期/長期治療期：1.5g/日。克羅恩氏綜合癥：急性發作期：1.5~4.5g/日。每次服用時，應在早、中、晚餐前1小時，并整片用足夠的水送服。用片劑治療時，為獲得較好的效果，在急性炎癥階段和長期治療階段，要考慮患者的依從性和支持。在切除回盲部并同時切除回盲瓣的患者中，由于通過腸道的過程過快，在糞便中會觀察到有未崩解的美沙拉秦片。這種情況非常少見。

    莎爾福藥物相互作用：莎爾福與下列藥物同時使用，可能發生相互作用。
    1. 抗凝血藥：可能加強抗凝血藥的作用（增加胃腸道的出血傾向）；
    2. 糖皮質激素：可能增加胃的不良反應；
    3. 磺脲類藥物：可能加劇低血糖效應；
    4. 甲氨碟呤：可能增加甲氨碟呤的毒性；
    5. 丙磺舒和苯磺唑酮：可能降低排尿酸作用；
    6. 安體舒通和速尿：可能減弱利尿作用；
    7. 利福平：可能減弱抗結核作用。

    百濟藥師溫馨提醒：
    1. 使用莎爾福應進行監測。
    2. 在治療期間，應注意血細胞計數和尿檢查。一般情況下，在治療開始14天，就應該進行這些檢查。此后，每用藥4周，應進行相應檢查，這種檢查應進行2~3次。如果未見異常，每3個月應進行1次血漿尿素氨（BUN）、血肌酐和尿沉渣等反映腎功能的檢查。
    3. 治療期間，注意監測高鐵血紅蛋白值水平；
    4. 肺功能障礙的患者，特別是哮喘患者，在治療期間，應密切進行監測。
    5. 對包含硫酸酯酶的制劑過敏的患者，只有在醫學監測下，才能使用本品。治療中，如果出現不可耐受的反應的，如急性腹痛、痙攣、發熱、嚴重頭痛以及皮膚紅斑等，應立即停用本品。
    6.只有在嚴格的指征下，妊娠前三個月才能使用莎爾福。需要生育的婦女，在開始妊娠前，除非沒有其他藥物可用，應盡可能少的使用莎爾福；
    7、如果個體情況允許，妊娠的最后2~4周應停用莎爾福。哺乳期婦女用藥經驗不足，如確需服用，須停止哺乳。
    8、由于缺乏相應年齡段兒童的使用經驗，建議幼兒和小兒不使用莎爾福。

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