莎爾福不同劑型的藥代動(dòng)力學(xué)及用法用量

    潰瘍性結(jié)腸炎或慢性非特異性潰瘍性結(jié)腸炎，是一種原因不明的慢性結(jié)腸炎，主要癥狀有腹瀉、腹痛及糞便中含有膿血和黏液，病程緩慢，病情嚴(yán)重不一，有反復(fù)發(fā)作趨勢(shì)。克羅恩氏病，即節(jié)段性回腸炎，它會(huì)引起消化系統(tǒng)發(fā)炎，具體癥狀包括腹痛、腹瀉、直腸出血、體重減輕和關(guān)節(jié)炎等。莎爾福有兩種劑型，莎爾福灌腸液和栓劑適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎的急性發(fā)作。莎爾福腸溶片適用于治療潰瘍性結(jié)腸炎，包括急性發(fā)作和復(fù)發(fā)；治療克羅恩氏病急性發(fā)作。

    以SASP（水楊酸偶氮磺胺吡啶）為對(duì)照，觀察莎爾福美沙拉秦治療潰結(jié)的療效及不良反應(yīng)，采用隨機(jī)對(duì)照的設(shè)計(jì)進(jìn)行臨床試驗(yàn)，將76例潰結(jié)患者隨機(jī)分為莎爾福美沙拉秦腸溶片試驗(yàn)組（38例，3g/d），和SASP對(duì)照組（38例，4.0g/d），療程均為8周。對(duì)兩組患者治療前后的臨床癥狀、糞便和結(jié)腸鏡檢查的結(jié)果進(jìn)行比較，并記錄治療過程中的不良反應(yīng)。結(jié)果實(shí)際完成研究者74例（莎爾福美沙拉秦組38例，SASP組36例），對(duì)照組2例因嚴(yán)重胃腸不良反應(yīng)和肝功損害中途退出。莎爾福美沙拉秦試驗(yàn)組和SASP組治療潰結(jié)的總有效率分別為92.10%和91.67%，兩組間差異無顯著性（P〉0.05），試驗(yàn)組和對(duì)照組的不良反應(yīng)分別為10.53%和19.44%。結(jié)果說明莎爾福美沙拉秦腸溶片治療潰結(jié)總有效率與SASP相近，但對(duì)潰結(jié)的顯效率較高，不良反應(yīng)發(fā)生率低。

    莎爾福藥代動(dòng)力學(xué)
    莎爾福灌腸液和栓劑：莎爾福灌腸于大腸內(nèi)或肛塞后于直腸內(nèi)溶解吸收。莎爾福美沙拉秦在腸壁和肝臟主要經(jīng)乙酰化代謝，消除半衰期為0.5-2小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率43%，其乙酰化產(chǎn)物消除半衰期可達(dá)10小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為75-83%。莎爾福對(duì)腎無直接刺激，經(jīng)腎排泄很少，主要通過大腸排泄。

    莎爾福腸溶片：莎爾福口服后在結(jié)腸釋放后轉(zhuǎn)化為乙酰水楊酸，乙酰水楊酸一部分被腸道細(xì)菌分解，從糞便中排出；另一部分由腸粘膜吸收，約40%與血漿蛋白結(jié)合，在體內(nèi)代謝生成乙酰化物，此乙酰化物的80%與血漿蛋白結(jié)合，從尿中排出，半衰期為5-10小時(shí)，很少透過胎盤和進(jìn)入乳汁。

    莎爾福用法用量
    莎爾福腸溶片常用劑量為1.5g/天，分3次服用。如果治療劑量大于1.5g/天，盡可能服用0.5g/片的劑型。
    克羅恩氏綜合征急性發(fā)作期：1.5-4.5g/天。
    潰瘍性結(jié)腸炎急性發(fā)作期：1.5-3g/天，緩解期或長(zhǎng)期治療：1.5g/天。
    每次服用時(shí)，應(yīng)在早、中、晚餐前1小時(shí)，并整片用足夠的水送服。療程根據(jù)病情需要而定。莎爾福灌腸液每晚睡前用藥，從肛門灌進(jìn)大腸，每次1支（4g）。
    莎爾福栓劑便后塞肛0.25-0.5g，每天2-3次。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒，只有在嚴(yán)格的指征下，妊娠前3個(gè)月才能使用莎爾福。需要生育的婦女，在開始妊娠前，除非沒有其他藥物可用，應(yīng)盡可能少的使用本品；如果個(gè)體情況允許，妊娠的最后2-4周應(yīng)停用本品。

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