法莫替丁抑酸劑量小、療效高

來(lái)源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2012/1/11 11:08:00

    法莫替丁是H2受體拮抗劑，是第三代組織胺H受體拮抗劑，是一種瞇噻唑的衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于含咪唑環(huán)的西咪替丁和含呋喃環(huán)的雷尼替丁，故法莫替丁具有如下優(yōu)點(diǎn)，如劑量小、療效高、副作用小。共同作用機(jī)制是阻斷組胺與壁細(xì)胞膜上的H2受體結(jié)合，從而抑制胃酸分泌。H2受體拈抗藥具有相當(dāng)強(qiáng)的抑制胃酸分泌作用，能抑制基礎(chǔ)胃酸分泌及由食物、五肽胃泌索、組織胺、胰島素、咖啡因刺激的胃酸分泌，但后者作用不完全，因此認(rèn)為其治療潰瘍效應(yīng)以前者的作用為重要。

    抑酸作用有劑量相關(guān)性。各種H2受體拮抗藥抑酸作用強(qiáng)度不同，與西咪替丁比較，法莫替丁是其20-37倍。法莫替丁作為H：受體拮抗藥，除用于治療消化性潰瘍外，還適用于預(yù)防和治療非甾體類(lèi)消炎藥(NSAIDs)引起的潰瘍(NSMD潰瘍)、防治危重患者發(fā)生應(yīng)激性潰瘍及出血、治療卓一艾氏綜合征、胃食管反流病等與酸相關(guān)性的疾病。總的來(lái)說(shuō)各藥副反應(yīng)發(fā)生率均低，約5％或更低，嚴(yán)重副反應(yīng)少見(jiàn)，且停藥后可逆轉(zhuǎn)。

    法莫替丁的藥理作用是：其通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性阻斷壁細(xì)胞膜上的H2受體而抑制胃酸分泌。能顯著減少基礎(chǔ)狀態(tài)下和受食物、組織胺、五肽胃泌素等刺激后胃酸分泌的量和濃度。據(jù)研究睡前口服本品800mg，24h胃酸抑制達(dá)50％，其中基礎(chǔ)胃酸抑制63％。

    法莫替丁不影響胃排空及食管下段括約肌壓力。口服生物利用度約為60％～80％。血漿結(jié)合率約2o％。食物只延遲吸收速度，但不影響吸收程度，故本品在進(jìn)餐時(shí)或進(jìn)餐后立即服用，可利用食物緩沖酸作用及飯后延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間而達(dá)到較長(zhǎng)時(shí)間的抑酸效應(yīng)。

    法莫替丁服藥后45～90min血濃度達(dá)高峰。廣泛分布于全身組織，可透過(guò)血腦屏障，腦脊液濃度為血清濃度的10％一20％。藥物進(jìn)入體內(nèi)后，約一半經(jīng)肝代謝為5一羥甲基或硫氧化物從尿排出，另一半以原形從尿排出。血漿清除半衰期為2h。靜滴法莫替丁的半衰期為2—4h，但靜注可使胃內(nèi)pH值>6的時(shí)間長(zhǎng)達(dá)12h。由于法莫替丁的腎清除率遠(yuǎn)超過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)率，故考慮除腎小球?yàn)V過(guò)外腎小管分泌也參與其清除。法莫替丁的清除率與肌酐清除率呈正相關(guān)。法莫替丁無(wú)抗雄性激素作用，也不抑制催乳素，也不干擾其他藥物在肝臟的代謝。

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