艾普拉唑腸溶片抑制該酶H+/K+轉(zhuǎn)運(yùn)

來源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動態(tài) 瀏覽：發(fā)布時間：2013/4/9 10:50:00

導(dǎo)讀：根據(jù)艾普拉唑腸溶片（壹麗安）說明書可知，本藥為腸溶片，除去包衣后顯白色或類白色；適用于治療十二指腸潰瘍。那么，在十二指腸潰瘍的治療中，艾普拉唑腸溶片（壹麗安）效果好不好呢？

    艾普拉唑腸溶片（壹麗安）中的艾普拉唑?qū)俨豢赡嫘唾|(zhì)子泵抑制劑，其結(jié)構(gòu)屬于苯并咪唑類。艾普拉唑經(jīng)口服后選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞，轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物，與H+、K+-ATP酶上的巰基作用，形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合，不可逆抑制H+、K+-ATP酶，產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。

   艾普拉唑腸溶片（壹麗安）是一種質(zhì)子泵抑制劑。質(zhì)子泵抑制劑(PPIs)即H+/K+-ATP酶抑制劑,抑制H+/K+-ATP酶的活性即可阻斷由任何刺激引起的胃酸分泌。臨床應(yīng)用的PPIs多為弱堿性藥物,其原藥活性極小,在腸道吸收入血后轉(zhuǎn)運(yùn)至胃粘膜壁細(xì)胞,最后到達(dá)分泌管和酸性腔,該處pH<1,使原藥在此被質(zhì)子化而帶有正電荷并不斷的聚集,且轉(zhuǎn)化為具有生物活性的次磺酸和次磺酰胺后,再與H+/K+-ATP酶的巰基脫水偶聯(lián)形成一個不可逆的共價(jià)二硫鍵,從而抑制該酶的H+/K+轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制,發(fā)揮抑制酸分泌作用。

    艾普拉唑腸溶片（壹麗安）屬不可逆型質(zhì)子泵抑制劑，其結(jié)構(gòu)屬于苯并咪唑類。艾普拉唑經(jīng)口服后選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞，轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物，與H+、K+-ATP酶上的巰基作用，形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合，不可逆抑制H+、K+-ATP酶，產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。

   艾普拉唑腸溶片（壹麗安）不能咀嚼或壓碎，應(yīng)整片吞服。如您想更加了解如您想更加了解壹麗安(艾普拉唑腸溶片)的用藥指導(dǎo)，詳情請咨詢百濟(jì)藥師，請致電400—101—6868.

    此外，體藥代動力學(xué)結(jié)果顯示，受試者單次口服（晨起空腹）壹麗安5mg、10mg、20mg，Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加，艾普拉唑在人體內(nèi)的過程基本符合線性動力學(xué)特征。在受試者的尿中未檢測到原形藥。

    受試者連續(xù)7天口服壹麗安，劑量為10mg/天，藥代動力學(xué)試驗(yàn)顯示，連續(xù)用藥與單次用藥相比，艾普拉唑的藥動學(xué)參數(shù)無明顯改變，在體內(nèi)無蓄積。連續(xù)口服4天以上后，血漿中艾普拉唑的濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與空腹比較，進(jìn)食可延遲血藥濃度的達(dá)峰時間，但對其它藥代動力學(xué)參數(shù)影響不大。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒，艾普拉唑腸溶片（壹麗安）的包裝有：
    雙鋁塑復(fù)合膜泡包裝:（1）6片/盒，（2）14片/盒
    聚烯烴塑料瓶包裝:（1）6片/瓶，（2）14片/瓶，（3）28片/瓶

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