導讀:目前在臨床上,奧沙拉秦鈉膠囊主要適用于潰瘍性結腸炎以及克羅恩病的治療中。那么,奧沙拉秦鈉膠囊效果好不好?
奧沙拉秦鈉膠囊是黃色結晶性粉末。主要用于炎癥性腸炎[潰瘍性腸炎、
克羅恩病(節段性回腸炎)]及其緩解期的長期維持治療。那么,奧沙拉秦鈉膠囊該如何服用呢?
奧沙拉秦鈉膠囊是新型國產5–氨基水楊酸類藥物,它是5–氨基水楊酸的前體藥物,由2分子5–氨基水楊酸以偶氮鍵相連而成。口服后在結腸前吸收極少(口服劑量的吸收率不到5%),且不會分解,全身的生物利用度極低,代謝部位主要是結腸,到結腸后,在結腸細菌的作用下偶氮鍵斷裂,分裂為2分子的5–氨基水楊酸,具有與柳氮磺胺吡啶相同的藥效而無其不良反應,同時克服了其他5–氨基水楊酸制劑在口服后會被快速吸收,因而存在不能達到發生炎癥的局部黏膜的缺點。國內外實驗研究和臨床應用證明,該藥具有結腸內濃度高、療效明顯、耐受性好、長期應用可以減少復發等優點,是一種治療
潰瘍性結腸炎的理想藥物。
本品以活性成分5-氨基水楊酸替代柳氮磺胺吡啶中無活性的磺胺吡啶,即通過偶氮鍵連接兩分子5-氨基水楊酸,提高了療效,降低了不良反應發生率。5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成份,但口服5-氨基水楊酸后在小腸被吸收,乙酰化后隨尿排出,不能到達結腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解,到達結腸部位后其偶氮橋在細菌作用下斷裂,分解為二分子5-氨基水楊酸并作用于結腸炎癥粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎癥介質白三烯的形成,降低腸壁細胞膜的通透性,減輕腸粘膜水腫。
研究表明,奧沙拉秦鈉膠囊口服很少被吸收,血清濃度很低。口服1g(約15mg·kg)在1~2h后血清達峰值約為2~4mg·L,分市容積較低,約為(6.2± 1.5)L,血漿蛋白結合率高(99.5%),分布半衰期為 9min。奧沙拉秦鈉膠囊不進入紅細胞中。血漿消除半衰期約 1h。奧沙拉秦鈉膠囊及其代謝物主要通過尿和糞便排出體外。
奧沙拉秦鈉膠囊的服用方法?開始劑量為1g·d,分次口服,以后逐漸增至3g·d,分3~4次服用。兒童劑量為20~40mg·kg·d。長期維持治療時成人劑量為0.5g·d,分2次服用。奧沙拉秦鈉膠囊應在進餐時伴服。
百濟藥師溫馨提醒:對水楊酸過敏及嚴重肝腎功能損害者禁用奧沙拉秦鈉膠囊。有胃腸道反應者慎用。一旦發現漏服可立即補服,但不要在同一時間用2倍劑量。孕婦用藥安全性尚未確立,哺乳期婦女用藥也缺乏臨床經驗,應慎用。