硫唑嘌呤片在人體中的生物等效性

   導讀：硫唑嘌呤片對急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；后天性溶血性貧血等療效良好，經驗證，硫唑嘌呤片在健康人體中具有生物等效性。

    硫唑嘌呤片對急慢性白血病，對慢性粒細胞型白血病近期療效較好，作用快，但緩解期短；后天性溶血性貧血，特發性血小板減少性紫癜，系統性紅斑狼瘡；慢性類風濕性關節炎、慢性活動性肝炎（與自體免疫有關的肝炎）、原發性膽汁性肝硬變；甲狀腺機能亢進，重癥肌無力；慢性非特異性潰瘍性結腸炎、節段性腸炎、多發性神經根炎、狼瘡性腎炎，增殖性腎炎，Wegener氏肉芽腫等均具有良好的療效。經驗證，硫唑嘌呤片在健康人體中具有生物等效性。

    什么是生物等效性？

    生物等效性評價是指同一種藥物的不同制劑在相同實驗條件下，給予相同的劑量，判斷其吸收速度和程度有無顯著差異的過程。生物等效性實驗在新藥開發和新藥評價過程中發揮著非常重要的作用，其研究的目的是證實等量同種藥物的兩種制劑生物利用度完全相同，最終使得在替換使用相關的兩種制劑時，具有相同的有效性和安全性。

    如果實驗證明兩種制劑生物等效，則表明此兩種制劑在臨床使用中可相互替代。

    硫唑嘌呤片在健康人體的生物等效性

    目的研究硫唑嘌呤片（免疫抑制劑）在健康人體的相對生物利用度并評價其生物等效性。方法20名健康志愿者自身交叉、單劑量口服硫唑嘌呤受試和參比制劑各100mg后，用反相高效液相色譜法測定血漿中其代謝物6-巰基嘌呤濃度。應用DAS軟件計算藥代動力學參數和相對生物利用度。結果6-巰基嘌呤受試制劑和參比制劑的平均藥物濃度-時間曲線均符合一室模型，主要藥代動力學參數：t1/2分別為（1．30±0．25），（1．30±0．34）h；tmax分別為（1．25±0．16），（1．24±0．21）h；Cmax分別為（48．44±17．09），（52．32±24．37）μg·L^-1；AUC0-1分別為（89．49±19．25），（91．90±25．31）μg·h·L^-1；AUC0-∞分別為（96．11±19．74），（98．36±24．66）μg·h·L^-1。與參比制劑比較，受試制劑的相對生物利用度F0-1為（99．62±15．29）％，V0-∞為（99．39±13．59）％。結論2種硫唑嘌呤制劑具有生物等效性。（引自：嚴慧娟，元勝，華庭，繁典，《唑嘌呤片在健康人體的生物等效性》。床藥理學雜志，2010年第1期）

    百濟藥師溫馨提醒：硫唑嘌呤片較巰嘌呤相似但毒性稍輕，可致骨髓抑制，肝功能損害，畸胎，亦可發生皮疹，偶見肌萎縮。

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