氯膦酸二鈉膠囊可抑制破骨細(xì)胞活性

   導(dǎo)讀：惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移導(dǎo)致骨質(zhì)溶解產(chǎn)生高鈣血癥、疼痛和病理性骨折等表現(xiàn)，可能會(huì)致命或?qū)е禄颊呱�活質(zhì)量急劇惡化。臨床應(yīng)用氯膦酸二鈉治療骨轉(zhuǎn)移癌疼痛，有較好的效果。

　　氯膦酸二鈉膠囊，又名固令，是天然焦磷酸鹽的類似物，對(duì)骨有強(qiáng)烈的親和性。骨骼系統(tǒng)與其他器官一樣會(huì)罹患來(lái)自任何組織成份腫瘤或來(lái)自其他器官的轉(zhuǎn)移性病變，骨轉(zhuǎn)移癌是惡性腫瘤晚期常見的并發(fā)癥之一，其主要癥狀是難以控制的進(jìn)行性骨痛。

　　骨癌的病理種類包括多發(fā)性骨髓瘤、骨性肉瘤、軟性肉瘤、纖維肉瘤等，最常見的惡性骨癌病兆是癌轉(zhuǎn)移至骨頭，尤其在脊椎骨及骨盆骨最常見。體外研究表明，氯膦酸二鈉膠囊可抑制磷酸鈣沉積，抑制其轉(zhuǎn)化為羥磷灰石，延緩磷灰石晶體聚合成更大的結(jié)晶體；并減慢其分解，尤其對(duì)骨轉(zhuǎn)移處的破壞骨的吸收具有明顯的抑制功效。氯膦酸二鈉膠囊抑制破骨細(xì)胞的活性，降低血鈣濃度，對(duì)于減輕腫瘤細(xì)胞引起的骨質(zhì)破壞，改善骨痛癥狀，療效可靠。

　　氯膦酸二鈉膠囊為骨吸收抑制劑，它既可影響破骨細(xì)胞從其前身向成熟轉(zhuǎn)化，又影響破骨細(xì)胞與骨表面的結(jié)合過(guò)程，從而抑制骨溶解，防止高鈣血癥，減少腫瘤對(duì)骨的直接浸潤(rùn)，并能抑制前列腺素的生成，因而有減輕疼痛及減少病理性骨折的作用。

　　氯膦酸二鈉膠囊臨床上用于治療乳腺癌或多發(fā)性骨髓瘤患者與骨轉(zhuǎn)移有關(guān)的溶骨性損害、高鈣血癥以及骨痛等，對(duì)骨轉(zhuǎn)移所致的骨痛有良好的治療效果。氯膦酸二鈉膠囊適應(yīng)癥主要分為四類：惡性腫瘤并發(fā)的高鈣血癥；溶骨性癌轉(zhuǎn)移引起的骨痛；可避免或延遲惡性腫瘤溶骨性骨轉(zhuǎn)移；各種類型骨質(zhì)疏松。

　　氯膦酸二鈉膠囊主要作用于骨組織，防止羥磷灰石結(jié)晶溶解和直接抑制破骨細(xì)胞活性，從而抑制骨的吸收。氯膦酸二鈉膠囊可導(dǎo)致破骨細(xì)胞產(chǎn)生形態(tài)學(xué)變化，細(xì)胞包含物的損耗和縐狀緣收縮。同時(shí)也有實(shí)驗(yàn)證明，氯膦酸二鈉膠囊可以抑制各種不同的中介物，如抑制酸液的產(chǎn)生、前列腺素的合成及溶酶體的釋放，間接降低破骨細(xì)胞的活性。氯膦酸二鈉膠囊的理化性質(zhì)與羥乙磷酸二鈉類似，但其潛在的抑制破骨細(xì)胞活性功能高10倍，而對(duì)骨礦化作用則無(wú)影響。

　　氯膦酸二鈉膠囊最常見的藥物不良反應(yīng)是惡心、嘔吐和腹瀉，大約有10%的患者可能發(fā)生，但這些反應(yīng)通常是輕度的，在高劑量時(shí)更常見。在有阿斯匹林過(guò)敏性哮喘的患者中，個(gè)別患者有呼吸功能受損癥狀。有報(bào)道處于疾病晚期的病人，使用本藥后發(fā)生可逆性蛋白尿、血清肌酐升高及腎功能不全，但臨床試驗(yàn)引起腎功能損害的因果關(guān)系尚未確定。

　　氯膦酸二鈉膠囊禁止與其它雙磷酸鹽合用；與非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥同時(shí)使用，有引起腎功能不全的報(bào)告；由于增加低鈣血癥的危險(xiǎn)，與氨基糖甙類藥物同時(shí)使用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎；有報(bào)道氯膦酸二鈉膠囊與磷酸雌莫司汀同時(shí)使用，可使磷酸雌莫司汀血清濃度升高；氯膦酸二鈉膠囊可與二價(jià)陽(yáng)離子形成難溶的復(fù)合物，同時(shí)給予食物或抗酸劑、鐵劑等含二價(jià)陽(yáng)離子的藥物，可使本藥的生物利用度顯著降低，因此不應(yīng)與牛奶、食物或含鈣和其他二價(jià)陽(yáng)離子的藥物同服。

　　百濟(jì)藥師溫馨提醒，氯膦酸二鈉膠囊對(duì)鈣及骨礦物質(zhì)具有極強(qiáng)的吸附性，主要分布在骨骼中發(fā)揮療效。一般的用量范圍內(nèi)，該藥不影響骨組織中礦物質(zhì)的正常代謝過(guò)程。

TAG：氯膦酸二鈉膠囊 固令 骨轉(zhuǎn)移 骨癌