導讀:留可然適用于霍奇金病 數種非霍奇金淋巴瘤 慢性淋巴細胞性白血病 瓦爾登斯特倫巨球蛋白血癥 晚期卵巢腺癌 對于部分乳腺癌病人也有明顯的療效
留可然中苯丁酸氮是一種芳香氮芥的衍生物,作為雙功能的烷基化劑,由高度反應的組成物產生烷基化作用。可形成不穩定的乙撐亞胺而發揮其細胞毒作用,干擾 DNA 和 RNA 的功能。在常規劑量下,其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對增殖狀態的細胞敏感,特別對 G1 期與 M 期的作用最強,屬細胞周期非特異性藥物。對淋巴細胞有一定的選擇性控制作用。作用方式大概是衍生物在螺旋形脫氧核糖核酸的兩索間交互連鎖,從而妨礙該細胞的復制。口服吸收完全,生物利用度大于 70% ,在 1 小時內,肝臟可達最高的組織濃度。其代謝產物苯乙酸氮芥于用藥后 2 ~ 4 小時在血漿中達峰值,其血漿濃度與原形相當,半衰期 1 ~ 2 小時,藥時曲線下面積大,具有雙功能烷化劑作用。 24 小時內 60% 的藥物隨尿排出,其中 90% 為苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的藥物分子有親脂肪特性而儲存于脂肪中,從而延長本品的臨床作用時間。
留可然是一種較強的細胞毒類藥物,僅在有經驗的醫生指導下方可用藥。外層無缺損的藥片無危險性,但不可以分割留可然藥片。腎功能損害的病人:由于氮質血癥增加骨髓抑制作用,用藥時在監測上更應加倍注意 肝功能損害的病人:留可然的代謝作用仍在研究當中,對于明顯地有肝功能損害者,用藥劑量應減少。突變和致癌作用:苯丁酸氮芥可以造成男性染色單體或染色體的破壞。藥物交互作用:動物實驗顯示病人接受苯丁唑酮phenylbutazone時需減少苯丁酸氮芥的劑量,因苯丁唑酮加強苯丁酸氮芥的毒性。妊娠期和哺乳期的應用:對生育能力的作用:苯丁酸氮芥可能會抑制卵巢的功能,同時也有使用該藥后引起月經異常、停經的報告。致畸作用:與其它細胞毒類藥物一樣,留可然有潛在的致畸作用。在妊娠期間,特別是妊娠的首三個月應盡可能避免使用苯丁氮芥哺乳期:接受留可然的母親不應授乳。 副作用:最常見的副作用是骨髓抑制。其它不良反應的報告包括:發熱、皮膚過敏、外周神經病變、間質性肺炎和無菌性膀胱炎。
百濟藥師溫馨提醒:凡有嚴重骨髓抑制、感染者禁用,有
痛風病史、泌尿道結石者慎用留可然。對本品過敏者禁用。