一種能誘導多發性骨髓瘤細胞發生凋亡的口服蛋白酶體抑制物-NPI-0052

在對復發性或者頑固多發性骨髓瘤(MM)進行治療的各種方法中，Bortezomib已經被證明是一種非常有效的藥物。然而，用這種藥物進行長期治療則會出現一定的毒性作用和抗藥性。

美國科學家發現了一種新的蛋白酶體抑制物：NPI-0052，它可以使對常規療法和Bortezomib都產生抗性的MM細胞發生凋亡。NPI-0052與Bortezomib有著不一樣的化學結構，對蛋白酶體活性產生的效應，活化的機制和對普通細胞的毒性作用等各方面都與Bortezomib不同。并且，NPI-0052通過口服也能保持很好的活性。在動物腫瘤模型中，機體對NPI-0052有著很好的耐受性，在顯著減少腫瘤復發的同時增加了總體存活率。NPI-0052和Bortezomib一起使用還表現出了抗MM活性的協同作用。研究結果詳盡的闡述了單獨服用或者與Bortezomib一道服用NPI-0052的臨床用法，證明它能改善MM病人的癥狀。

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