達比加群酯是一種直接凝血酶抑制劑,主要用于新房顫動的疾病中,能夠控制心室律和預防某些并發癥,達比加群酯具有多種特點,如可口服、藥物相互作用少,那么達比加群酯的價錢便宜嗎?
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達比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑,是達比加群的前體藥物,屬非肽類的凝血酶抑制劑。口服經胃腸吸收后,在體內轉化為具有直接抗凝血活性的達比加群。達比加群結合于凝血酶的纖維蛋白特異結合位點,阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白,從而阻斷了凝血瀑布網絡的最后步驟及血栓形成。達比加群可以從纖維蛋白一凝血酶結合體上解離,發揮可逆的抗凝作用
與其他各種抗凝藥物類似,達比加群酯用于抗凝治療過程中也不可避免會出現出血現象。尤其在高劑量應用時,出血發生率更高。Eriksson等率先報道的達比加群酯劑量遞增安全性研究即BISTROI研究,314例受試者術后4-8小時開始口服達比加群酯一日2次,每次12.5、25、50、100、150、200和300mg或一日1次150、300mg,結果表明,各組均未見大出血事件,但最高劑量組(一日2次,每次300mg)在接受治療初始幾日內20例受試者中就有2例出現多部位出血。小出血事件的發生具有明顯的劑量相關性。其他不良反應,達比加群酯與依諾肝素相比無顯著差異。
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