諾保思泰(阿加曲班注射液用于對慢性動脈閉塞癥(血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動脈硬化癥)患者的四肢潰瘍、靜息痛及冷感等的改善。諾保思泰藥理毒理:
1、具有使人體血液凝固時間延長的作用:1)使用諾保思泰2.25mg對健康成人進行30分鐘的靜脈滴注,部分促凝血本科原激酶時間(PTT)延長至1.57倍,凝血酶原時間(PT)延長至1.18倍2)使用諾保思泰10mg對慢性動脈閉塞癥患者進行3小時的靜脈滴注后,APTT延長;至1.38倍。
2、對患肢組織氧分壓等的波及作用:慢性動脈閉塞癥患者使用諾保思泰后,患肢的經皮組織氧分壓,皮膚溫度、深部溫度均有明顯升高。
3、選擇性抗凝血酶作用:在體外試驗中,諾保思泰強有力地抑制了介于凝血酶的纖維蛋白合成,血小板聚集以及血管收縮。但對其他類似于胰蛋白酶的絲氨酸蛋白酶的抑制作用極弱。故該抑制作用對凝血酶是有選擇性的。
4、對血液凝固時間的延長作用:在全外試驗中,活化部分凝血活酶時間(APTT)隨阿加曲班的濃度增加而延長,但未發現如肝素樣的急劇延長。
5、對末梢動脈閉塞癥模型的效果:在大腿動脈注射乳酸引起的末梢動脈閉塞癥模型(大白鼠)中,發現諾保思泰有抑制病變進展的作用。
諾保思泰成人常用量一次10mg(一次1安瓿),一日2次,每次用輸液稀釋后,進行2~3小時的靜脈滴注。另,可依年齡,癥狀酌情增減藥量。請在醫生指導下進行。
百濟藥師溫馨提醒,下列患者慎用本品:1)有出血可能性的患者,消化道潰瘍,內臟腫瘤,消化道憩室炎,大腸炎,亞急性感染性心內膜炎,有腦出血既往病史的患者,血小板減少患者,重癥高血壓病和嚴重糖尿病患者等。(有引起出血的危險。)2)正在使用抗凝血藥,具有抑制血小板聚集作用的藥物、血栓溶解劑或有降低血纖維蛋白原作用的酶制劑的患者(同時使用上述藥劑,有可能引起出血傾向的加劇,因此需加注意,減少用量。)3)患有嚴重肝功能障礙的患者(諾保思泰的血藥濃度有升高的危險。)使用時應嚴格進行血液凝固功能等凝血檢查。諾保思泰使用“易折安瓿”,應將安瓿頸部上端的白色標志朝上,然后向相反方向折斷。為避免在折斷安瓿時混入異物,應用酒精消毒棉等擦凈后再折斷。