佳維樂(lè),2型糖尿病口服制劑

   導(dǎo)讀：佳維樂(lè)（維格列汀片）是一種選擇性的、具有口服活性的特異性二肽酰肽酶IV（DPP-4）抑制劑，可以刺激胰島素基因表達(dá)和胰島素生物合成，是目前治療2型糖尿病最新型口服制劑。同時(shí)，佳維樂(lè)（維格列汀片）對(duì)α、β細(xì)胞具有獨(dú)特的雙調(diào)節(jié)作用，效果更持久有效。

    2011年8月佳維樂(lè)（維格列汀片）正式被批準(zhǔn)在中國(guó)上市，主要用于治療Ⅱ型糖尿病。在正常生理狀態(tài)下，進(jìn)餐時(shí)胰高血糖素樣肽1（GLP-1）分泌激增，進(jìn)而提高胰島α、β細(xì)胞對(duì)葡萄糖的敏感性，增加胰島素分泌，減少胰高血糖素分泌，降低餐后血糖水平。然而，GLP-1可被DPP-4迅速滅活，若抑制DPP-4，可能會(huì)使進(jìn)餐時(shí)的GLP-1水平升高持續(xù)至餐后，從而降低餐后血糖水平。

    基于上述理念，1998年，研究者通過(guò)對(duì)首個(gè)DPP-4 抑制劑 DPP728 的結(jié)構(gòu)進(jìn)行微調(diào)，成功研發(fā)了佳維樂(lè)（維格列汀片）。佳維樂(lè)（維格列汀片）與人DPP-4具有高親和力，呈底物樣結(jié)合，不同于其他競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑（如西格列汀）或天然底物（如GLP-1），可與DPP-4快速結(jié)合且作用持久，可達(dá)55分鐘，可升高餐間及夜間GLP-1水平，降低血糖。基于底物樣結(jié)合的特點(diǎn)，與安慰劑相比，佳維樂(lè)（維格列汀片）可快速升高餐后GLP-1水平，且作用可持續(xù)整夜空腹階段至次日清晨。同時(shí)也有研究顯示，佳維樂(lè)（維格列汀片）聯(lián)合二甲雙胍可更顯著升高患者餐后及空腹活性GLP-1水平。

    佳維樂(lè)（維格列汀片）對(duì)α和β細(xì)胞具有獨(dú)特的雙調(diào)節(jié)作用，改善其敏感性，進(jìn)而改善胰島功能。該藥改善β細(xì)胞對(duì)葡萄糖的敏感性，表現(xiàn)為葡萄糖依賴性的促胰島素分泌作用，而對(duì)α細(xì)胞的調(diào)節(jié)作用不僅表現(xiàn)為抑制餐后胰高血糖素水平，還表現(xiàn)為低血糖時(shí)增加胰高血糖素釋放，從而在降糖的同時(shí)還具有低血糖保護(hù)作用。

    百濟(jì)藥師溫馨提醒：佳維樂(lè)（維格列汀片）的用法用量為：成人: 佳維樂(lè)與二甲雙胍或噻唑烷二酮類合用：50 早晚給藥一次。與磺脲類合用：50 mg，每天一次早晨服。每日劑量不超過(guò)100 mg/天。

TAG：佳維樂(lè) 維格列汀片 糖尿病