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米格列奈鈣片主要用來改善2型糖尿病患者餐后高血糖(僅限用于經飲食、運動療法不能有效控制血糖的患者或在飲食、運動療法的基礎上加用α-葡萄糖苷酶抑制劑后仍不能有效控制血糖的患者)。
米格列奈鈣片具有以下優勢:
(1)作用機制新穎,起效更快,作用持續時間更短:本品通過關閉胰腺β細胞膜上的ATP依賴性K通道,造成Ca內流,使細胞內Ca濃度增加而使細胞外含胰島素的囊泡脫粒,從而刺激胰島素的分泌。但是,米格列奈只是在進餐時才會迅速而短暫的刺激胰腺分泌胰島素,起效快,作用持續時間短;而傳統的的口服糖尿病藥則持續刺激胰島素分泌,且刺激過度,特別是在兩餐之間,常使患者感到饑餓,用磺酰脲類藥物時甚至要鼓勵患者在兩餐之間服用點心,使過多的胰島素有所代謝。這種額外的進食使患者的體重增加;而他們在開始時就常常是肥胖者。米格列奈不同于傳統的磺酰脲類藥物之處在于該藥給藥后起效迅速而作用時間短,抑制Ⅱ型糖尿病特征性的餐后高血糖,避免了低血糖反應的發生。
(2) 療效更強:米格列奈體內體外都可以刺激雙相胰島素分泌,而且效果逆轉迅速。最近研究人員利用輕度、中度和重度鏈脲素誘導的大鼠模型比較了米格列奈、那格列奈和伏格列波糖對降低餐后血糖的效果。在餐前向試驗動物給藥米格列奈(0.1和3mg/kg)、那格列奈(25、50和100mg/kg)或伏格列波糖(0.03、0.1和0.3mg/kg)。結果證明米格列奈的降糖效果最顯著。在輕度和中度動物模型中,米格列奈顯著而且迅速降低了血糖水平和血糖AUC。在嚴重糖尿病模型中,也觀察到了米格列奈抑制進食誘導的血糖水平升高的趨勢。該試驗表明米格列奈可以預防2型糖尿病出現的餐后高血糖。利用糖尿病狗模型比較了米格列奈和格列齊特的降糖效果和促胰島素分泌作用。結果米格列奈降低血糖的效力較格列齊特更強,而且不象后者那樣容易產生低血糖。同時米格列條顯示了迅速的促胰島素分泌作用。
服用米格列奈鈣片的基本注意事項:(1)米格列奈鈣片由于有引發低血糖癥狀的可能,故對從事高空或汽車駕駛等工作的病人要謹慎用藥。(2)在給予本藥物的期間,要定期進行血糖檢測,同時仔細觀察其過程,當用藥2至3個月效果仍不十分明顯的時,則必須考慮另選其他認為更加有效的治療方法。(3)在繼續給予本藥物時,由于可能出現無必要繼續用藥或患者出現因不利于健康、合并感染等而沒有效果之類令人不滿意的情況,故除了要留意食物攝入量、血糖值以及有無感染癥狀外,還要不斷關心可否繼續用藥以及用藥量、藥物的選擇等情況。(4)米格列奈鈣片具有促進胰島素迅速分泌的作用。該作用點與磺酰脲類制劑相同,但由于尚未確認它與硫酰脲類制劑的相加或相乘的臨床效果及安全性,故不能與磺酰脲類藥物配伍使用。(5)關于與α-葡糖苷酶阻滯劑、胰島素阻滯性改善劑以及雙胍類藥物等配伍問題,尚未確立其有效性和安全性。
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