希舒美 干混懸劑- 本品是第一個(gè)結(jié)構(gòu)為氮雜內(nèi)酯類的抗生素

希舒美 干混懸劑
Zithromax         
      
 
制造商
輝瑞
 
 
性狀   
   本品的化學(xué)名為9－去氧－9a－氮雜－9a－甲基－9a－單紅霉素A二水合物，分子式為C38H72N2O12·2H2O，分子量為785.03。本藥片劑為白色或類白色膠囊型薄膜衣片。干混懸劑為白色或類白色混懸型顆粒劑。 
 
藥理作用   
    本品是第一個(gè)結(jié)構(gòu)為氮雜內(nèi)酯類的抗生素，通過與50S核糖體的亞單位結(jié)合及阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。
微生物學(xué)本品對(duì)多種致病菌有效，包括革蘭陽性需氧菌 ：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、α-溶血性鏈球菌、其它鏈球菌、白喉?xiàng)U菌 ；
革蘭陰性需氧菌 ：流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、不動(dòng)桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌 ；
厭氧菌 ：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
本品對(duì)沙眼衣原體、梅毒密螺旋體、淋球菌、杜克嗜血桿菌、包柔螺旋體、肺炎支原體、人型支原體、脲素脲原體、彎曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌、鳥型胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體、卡氏肺孢子蟲、弓形體等具有活性。 
 
藥代動(dòng)力學(xué)   
   本品口服后，廣泛分布于全身，生物利用度約37%，2-3小時(shí)血漿藥濃度達(dá)峰。血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期，為2-4天。本品組織濃度遠(yuǎn)高于血濃度(高出最大血漿濃度的50倍)。單次給藥500 mg，肺、扁桃體及前列腺等靶組織內(nèi)濃度高于大多數(shù)常見病原體的MIC90。動(dòng)物試驗(yàn)表明，吞噬細(xì)胞中存在高濃度的阿奇霉素，活化吞噬細(xì)胞比非活化吞噬細(xì)胞釋放出更高濃度的阿奇霉素，表明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位。約12%的靜脈給藥劑量在3天內(nèi)以原形從尿中排出，且大部分在最初24小時(shí)內(nèi)排出。人膽汁中可見高濃度的阿奇霉素及10種代謝物，代謝產(chǎn)物不具有抗菌活性。 
 
適應(yīng)癥   
    本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列感染 ：支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染 ；皮膚和軟組織感染 ；中耳炎 ；鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染 ；男女性傳播疾病中由衣原體所致的單純性生殖器感染 ；由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳 ；可單獨(dú)使用或與利福布丁聯(lián)合應(yīng)用預(yù)防鳥型胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體感染。 
 
用法用量   
     本品每日服藥1次，應(yīng)整片吞服，可與食物同服。
成人對(duì)衣原體、杜克嗜血桿菌或敏感淋球菌所致性傳播疾病，僅需單次口服1.0 g。預(yù)防HIV感染患者鳥型胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體感染 所需劑量為每周1次口服1.2 g。
其他感染 ：總劑量1.5 g，每日1次口服0.5 g，共3天 ；或首日口服0.5 g，第2-5日每日1次口服0.25 g。
老年人用量和用法同成人。輕度腎功能不全者不需調(diào)整劑量。輕中度肝功能不全者的用法與用量同肝功能正常者。
兒童片劑適用于體重>45 kg的兒童，用法與用量同成人。
體重<45 kg的兒童可口服干混懸劑，按10 mg/kg/日用藥，每天1次，連服3天。
<15 kg兒童：每日單次口服100 mg ；
15-25 kg兒童：每日單次口服200 mg ；
26-35 kg兒童：每日單次口服300 mg ；
36-45 kg兒童：每日單次口服400 mg，療程均為3天。 

不良反應(yīng)   
    患者對(duì)本品的耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率較低。最常見為消化道不良反應(yīng)包括厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、稀便，消化不良、腹部不適、便秘、腹脹、偽膜性腸炎 ；中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)包括頭暈、眩暈，驚厥、頭痛、嗜睡、感覺異常、活動(dòng)增多。 

禁忌癥   
   對(duì)阿奇霉素或其它大環(huán)內(nèi)酯類抗生素有過敏史的患者禁用本品。 
 
警告   
   罕有嚴(yán)重的過敏反應(yīng)報(bào)告如血管性水腫和過敏癥（罕有致命性）。肌酐清除率< 40 mL/分的腎功能不全者和明顯肝病患者應(yīng)慎用本品。 
 
注意事項(xiàng)   
    應(yīng)注意觀察包括真菌在內(nèi)的非敏感菌所致的二重感染癥狀。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
    只有在妊娠或哺乳期婦女無適當(dāng)選擇余地時(shí)才可使用本品。 
 
藥物相互作用   
   不應(yīng)同一時(shí)間服用本品和抗酸劑。本品和環(huán)孢菌素同時(shí)服用時(shí)必須慎重，如必須同時(shí)服用，應(yīng)監(jiān)測環(huán)孢菌素的血藥濃度，以便相應(yīng)調(diào)整劑量。對(duì)同時(shí)服用本品和地高辛的患者，應(yīng)注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。不主張本品與麥角類衍生物同時(shí)服用。對(duì)同時(shí)服用本品和香豆素類口服抗凝劑的患者，應(yīng)注意經(jīng)常監(jiān)測凝血酶原時(shí)間。本品與利福布丁合用時(shí)，會(huì)發(fā)生中性粒細(xì)胞減少癥。雖然中性粒細(xì)胞減少癥和使用利福布丁有關(guān)，但是否與阿奇霉素合用有關(guān)尚無定論。 
 
藥物過量   
    藥物過量的不良反應(yīng)與推薦劑量的相同。一旦發(fā)現(xiàn)超量使用，可根據(jù)病情給予對(duì)癥和支持治療。 

貯藏/有效期   
    避光，密封，在涼暗干燥處保存。有效期2年。 
 

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