益保世靈-本藥是新開發的頭孢菌素類抗菌素

益保世靈 注射粉劑
Epocelin        
 

制造商
藤澤
 
性狀   
    本藥是新開發的頭孢菌素類抗菌素，在7位上有氨噻唑甲氧亞胺基團，而在3位上無轉換基團的新結構式的頭孢唑肟鈉鹽。本藥之活性成分的分子式為C13H12N5NaO5S2，分子量為405.38，為白色至淡黃色的結晶性粉末，無味或僅有極輕微的異臭，極易溶于水，難溶于甲醇，幾乎不溶于乙醇、丙酮、醋酸乙酯、乙醚、氯仿、n-丙醇或異丙醇中。 
 
藥理作用   
    本藥是頭孢菌素類抗菌素，其抗菌機制在于阻止細菌細胞壁的合成。本藥對青霉素結合蛋白(PBP)的1b具有極強的親和性，其次是1a和3，另外，對革蘭氏陰性菌外膜的通過性亦良好。本藥對各種細菌所產生的β-內酰胺酶穩定。因此對能產生β-內酰胺酶的細菌也具有很強的抗菌力。
微生物學 本藥對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌均有效，特別對革蘭氏陽性球菌中肺炎球菌、鏈球菌(腸球菌除外)、革蘭氏陰性桿菌中的大腸桿菌、克雷白氏桿菌屬、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、流感嗜血桿菌等均有很強的抗菌力。對很多頭孢菌素已產生抗藥性的檸檬酸細菌屬、腸細菌屬、沙雷氏菌屬及包括類桿菌屬在內之厭氧菌等也具有優異的抗菌力。 
 
藥代動力學   
    注射后迅速達高血中濃度，并以高濃度向痰液、膽汁、脊髓液中滲透。在體內幾乎不被代謝，而以高濃度由尿中排出。正常人靜注500 mg或1 g，5分鐘后其血中濃度分別為58.9 ug/mL和114.8 ug/mL。6小時后分別為1.0 ug/mL和2.1 ug/mL。半衰期為1.21小時(0.5 g靜注)及1.29小時(1 g靜注)。若分別以1 g或2 g做靜脈點滴，點滴時間為1小時或2小時，點滴完后立刻測定血清藥物濃度，其峰值分別為57.9 ug/mL(1 g，1小時)、34.6 ug/mL(1 g，2小時)、123.7 ug/mL(2 g，1小時)和79.3 ug/mL(2 g，2小時)。腎功能正常小兒靜注20 mg/kg體重、30 mg/kg體重，15分鐘后血清濃度分別為61.1 ug/mL、95.5 ug/mL。6小時后分別為3.3 ug/mL、1.9 ug/mL。半衰期分別為1.40小時(20 mg/kg體重)、1.06小時(30 mg/kg體重)。在腎功能損害時，血清中之藥物濃度之半衰期會延長。 
 
適應癥   
    敏感菌引起的下列感染 ：敗血癥，感染性心內膜炎 ；創傷、燒傷、燙傷的繼發感染 ；支氣管炎，支氣管擴張感染，慢性呼吸道疾患的繼發感染，肺炎，肺膿腫，膿胸 ；膽管炎，膽囊炎 ；腹膜炎 ；腎盂腎炎，膀胱炎，前列腺炎 ；附件炎，宮腔感染，盆腔炎 ；腦脊髓膜炎。 
 
用法用量   
    成人500 mg-2 g/日，靜脈注射或靜點。對頑固性重癥感染，用量可增到4 g/日。兒童40-80 mg/kg體重/日，分2-4次靜脈注射或靜點，嚴重感染時劑量可增至120 mg/kg體重/日。靜注時可用注射用水、生理鹽水、5%葡萄糖等溶藥，緩慢注射。亦可加在10%葡萄糖、電解質溶液或氨基酸中靜脈點滴(30分鐘至2小時)。 

不良反應   
    偶有休克發生，當有不適感、口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等癥狀時要立即停止用藥。過敏反應如皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發熱、淋巴結腫大、麻木。
血液系統異常如粒細胞減少、嗜酸性白細胞增多，偶有紅細胞減少、溶血性貧血、血小板減少。
肝功能損害 ：SGOT、SGPT、ALP及膽紅素升高，偶見黃疸。
腎功能損害 ：BUN及肌酐升高，少尿，蛋白尿。
胃腸道反應 ：偶有發熱、腹痛、血便伴劇烈腹瀉為主的嚴重結腸炎，偽膜性腸炎。偶見口內炎、念珠菌癥等菌群失調癥。
可見維生素缺乏癥。 

禁忌癥   
   對本藥過敏者。 
 
注意事項   
    下列患者慎用 ：對青霉素或頭孢菌素有過敏史者，本人或父母、兄弟姐妹中有易發生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等體質者，有嚴重腎損害的患者，不能很好進食或非經口攝取營養者，高齡者，惡液質。 
 
孕婦及哺乳期婦女用藥   
    妊娠中用藥的安全性尚不清楚。所以孕婦或有妊娠可能的婦女用藥時，要權衡利弊，只有在利大于弊的情況下才用本藥。 
 
兒童用藥   
    新生兒或早產兒用藥的安全性尚不清楚。 
 
用藥須知   
    一次大量靜脈注射時，可引起血管痛及血栓性靜脈炎，故要盡量減慢注射速度。溶解后要迅速使用，為防止沉淀，室溫下不宜超過7小時，冰箱中不宜超過48小時，藥物溶后經過一定的時間可略微變黃，但不影響使用。 
 
貯藏/有效期   
    室溫保存，有效期2年。 

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