舍曲林能有效地減輕病人的抑郁癥狀,包括煩躁情緒,并能減輕持續性的疲勞癥狀以及焦慮狀態,在治療抑郁癥和焦慮障礙方面,療效顯著,安全性好,耐受性強,是當前治療抑郁、焦慮障礙時首選藥物之一。舍曲林能克服抑制神經遞質回收的專一性較差、副反應多,劑量大,耐受性差等缺點,是這一領域的換代新產品。此外,舍曲林還是第一個獲準用于治療兒童青少年情感障礙的SSRI。
舍曲林是一種強效和選擇性的神經元5-HT再攝取抑制劑,通過抑制中樞神經突觸前膜的5-HT再攝取泵而增加中樞突觸間隙5-HT的有效濃度,從而產生抗抑郁作用。
舍曲林在體外是神經元強效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑,能導致動物體內5-羥色胺效應增強。舍曲林對神經元中去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下,舍曲林阻斷人類血小板對5——羥色胺的攝取。在動物體內,舍曲林沒中樞興奮作用,因而不影響各種精神運動的操作。由于它選擇地抑制5-羥色胺的再攝取,因此它并不增強兒茶酚類神經介質的活性。
舍曲林與單胺氧化酶抑制劑合用,可出現嚴重反應,在停用單胺氧化酶抑制劑14天內,不能服用本藥;停用本品后也需14天以上才能開始單胺氧化酶抑制劑的治療。本品與色氨酸或芬氟拉明合用時,可使中樞神經系統對5-羥色胺的再攝取增加,出現藥效學相互作用。在舍曲林治療期間不宜飲酒。本品與西咪替丁合用,可降低舍曲林的清除。本品與華法令合用,可延長凝血酶原時間。本品與鋰鹽合用時,可能存在藥效學相互作用,應慎用。
百濟藥師溫馨提醒, 對本品高度敏感者、嚴重肝功不良者禁用。腎功不良、孕婦、哺乳期婦女不宜使用。有癲癇病史者慎用。服用本品者不應駕駛車輛或操作機器。不宜與MAOI合用。停藥時要逐步減量,不可一次完成,以免出現不適。