舍曲林能有效地減輕病人的抑郁癥狀,包括煩躁情緒,并能減輕持續(xù)性的疲勞癥狀以及焦慮狀態(tài),在治療抑郁癥和焦慮障礙方面,療效顯著,安全性好,耐受性強,是當前治療抑郁、焦慮障礙時首選藥物之一。與國內(nèi)目前治療強迫癥的藥物氯丙咪嗪相比,舍曲林能克服其抑制神經(jīng)遞質回收的專一性較差、副反應多,劑量大,耐受性差等缺點,是這一領域的換代新產(chǎn)品。此外,舍曲林還是第一個獲準用于治療兒童青少年情感障礙的SSRI。
舍曲林在體外是神經(jīng)元強效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑,能導致動物體內(nèi)5-羥色胺效應增強。舍曲林對神經(jīng)元中去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取僅有極輕微的作用。在臨床劑量下,舍曲林阻斷人類血小板對5——羥色胺的攝取。在動物體內(nèi),舍曲林沒中樞興奮作用,因而不影響各種精神運動的操作。由于它選擇地抑制5-羥色胺的再攝取,因此它并不增強兒茶酚類神經(jīng)介質的活性。舍曲林與毒蕈堿受體、5-羥色胺能受體、多巴胺受體、腎上腺素能受體、組織胺受體、GABA受體以及苯二氮卓類受體沒有親和性。動物長期給予舍曲林后可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調,這與臨床其他抗郁郁藥物作用相一致。與三環(huán)類抗郁郁藥物不同,舍曲林在治療郁郁癥和強迫癥的臨床對照研究中并不引起體重增加,某些病人可能出現(xiàn)體重減輕。
舍曲林相互作用:本品與單胺氧化酶抑制劑合用,可出現(xiàn)嚴重反應,在停用單胺氧化酶抑制劑14天內(nèi),不能服用本藥;停用本品后也需14天以上才能開始單胺氧化酶抑制劑的治療。本品與色氨酸或芬氟拉明合用時,可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-羥色胺的再攝取增加,出現(xiàn)藥效學相互作用。在舍曲林治療期間不宜飲酒。本品與西咪替丁合用,可降低舍曲林的清除。本品與華法令合用,可延長凝血酶原時間。本品與鋰鹽合用時,可能存在藥效學相互作用,應慎用。
百濟藥師溫馨提醒,服用舍曲林副作用少,偶見惡心、嘔吐、口干、射精困難、消化不良等。對本品高度敏感者、嚴重肝功不良者禁用。腎功不良、孕婦、哺乳期婦女不宜使用。有癲癇病史者慎用。服用本品者不應駕駛車輛或操作機器。不宜與MAOI合用;停藥時要逐步減量,不可一次完成,以免出現(xiàn)不適。