導讀:舍曲林是一種強效和選擇性的神經元5-HT再攝取抑制劑,舍曲林能有效地減輕病人的抑郁癥狀,包括煩躁情緒,并能減輕持續性的疲勞癥狀以及焦慮狀態,在治療抑郁癥和焦慮障礙方面,療效顯著,安全性好,耐受性強,是當前治療抑郁、焦慮障礙時首選藥物之一。
舍曲林對腎上腺素能受體 、膽堿能受體、GABA 受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能 受體或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對上述受體的拮抗作用被認為與其它精神疾病用藥的鎮靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關。動物長期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調,這與臨床上其它抗
抑郁癥藥物的作用一致。
舍曲林主要首先通過肝臟代謝,血漿中的主要代謝產物去甲基舍曲林的藥理活性在體工于舍曲林,沒有證據表明其在抑郁模型體內有藥理活性,舍曲林和去甲基舍曲林在人體內大部分被代謝。其最終代謝產物從糞便和尿中等量排泄,只有少量舍曲林以原形從尿中排出。食物對舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。
舍曲林對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示,舍曲林對腎上腺素能受體 、膽堿能受體、GABA 受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能 受體或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。對上述受體的拮抗作用被認為與其它精神疾病用藥的鎮靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關。動物長期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調,這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。
百特藥師溫馨提醒,對舍曲林高度敏感者、嚴重肝功不良者禁用。腎功不良、孕婦、哺乳期婦女不宜使用。有
癲癇病史者慎用。服用本品者不應駕駛車輛或操作機器。不宜與MAOI合用。服用舍曲林可有胃腸道不適,如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現頭痛、不安、無力、嗜睡、
失眠、頭暈或震顫等。少見不良反應有過敏性皮疹及性功能減退。大劑量時可能誘發癲癇。突然停藥可有撤藥綜合癥,如失眠、焦慮、惡心、出汗、震顫、眩暈或感覺異常等。閉角型
青光眼、癲癇病、嚴重心臟病患者慎用。出現轉向躁狂發作傾向時應立即停藥。