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注射用硼替佐米(齊普樂)功效與作用: 【齊普樂適應癥】 多發性骨髓瘤 齊普樂可聯合美法侖和潑尼松(MP方案)用于既往未經治療的且不適合大劑量化療和骨髓抑制的多發性骨髓瘤患者的治療;或單藥用于至少接受過一種或一種以上治療后復發的多發性骨髓瘤患者的治療。 套細胞淋巴瘤 齊普樂可用于復發或難治性套細胞淋巴瘤患者的治療,此患者在使用齊普樂前至少接受過一種治療。用于該適應癥的安全有效性數據來自國外一項針對既往治療后復發的套細胞淋巴瘤的單臂Ⅱ期臨床研究(見[臨床試驗]),尚缺乏針對中國人群的臨床研究數據。 【齊普樂藥物相互作用】 體外和動物離體研究顯示,硼替佐米是細胞色素P450(CYP)酶系1A2、2C9、2C19、2D6和3A4的弱抑制劑。由于CYP2D6對硼替佐米代謝的作用有限(7%),故可以預期慢代謝表型CYP2D6不會影響硼替佐米的整體分布。 在一項藥物相互作用的研究中,評價了酮康唑(CYP3A4強效抑制劑)對硼替佐米的作用,12例患者的數據結果顯示硼替佐米AUC平均值增加了35%。因此,當硼替佐米與CYP3A4抑制劑(如:酮康唑、利托那韋)合用時應對患者進行密切的監測。 在一項藥物相互作用的研究中,評價了奧美拉唑(CYP2C19強效抑制劑)對硼替佐米的作用,17例患者的數據結果顯示其對硼替佐米的藥代動力學無明顯影響。 在一項藥物相互作用試驗中評價利福平(CYP3A4強誘導劑)對硼替佐米的藥代動力學的作用,6名患者的數據顯示硼替佐米AUC平均值降低45%。因此,不推薦齊普樂與CYP3A4強誘導劑合用,因為其有效性可能會降低。CYP3A4誘導劑如利福平、卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥和圣約翰草。在此項藥物相互作用試驗中還評價了CYP3A4弱誘導劑地塞米松的作用,7名患者的數據顯示對硼替佐米的藥代動力學沒有顯著影響。 在一項藥物相互作用的研究中,評價了美法侖和潑尼松聯合療法對硼替佐米的作用,21例患者的數據結果顯示硼替佐米AUC平均值增加了17%。此結果被認為無臨床相關性。在臨床試驗中,有糖尿病患者口服降糖藥后出現低血糖癥和高血糖癥的報道。在使用齊普樂治療時,應密切監測口服抗糖尿病藥患者的血糖水平,并注意調節抗糖尿病藥的劑量。 告知患者應謹慎合用可能會引起周圍神經病變的藥物(如胺碘酮、抗病毒藥、異煙肼、呋喃妥因或他汀類)及引起血壓降低的藥物。 |