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苯磺酸氨氯地平分散片作用

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藥品名稱：苯磺酸氨氯地平分散片
藥品通用名：苯磺酸氨氯地平分散片
苯磺酸氨氯地平分散片規格：5mg*14片
苯磺酸氨氯地平分散片單位：盒
苯磺酸氨氯地平分散片價格

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苯磺酸氨氯地平分散片功效與作用：

【苯磺酸氨氯地平分散片適應癥】
1.高血壓。可單獨使用苯磺酸氨氯地平分散片治療，也可與其他抗高血壓藥物合用。2.慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用苯磺酸氨氯地平分散片治療，也可與其他抗心絞痛藥物合用。

【苯磺酸氨氯地平分散片藥理作用】
臨床藥理學作用機理：氨氯地平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑（亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑），它能夠抑制鈣離子跨膜進入血管平滑肌和心肌。實驗數據表明氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結合位點均可結合。心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細胞外鈣離子通過離子通道進入細胞內來完成。氨氯地平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉運，對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。體外實驗可觀察到該藥存在負性肌力作用，但臨床治療劑量在活體動物實驗中未觀察到這一作用。氨氯地平不影響血清鈣的濃度。在生理酸堿度范圍內，氨氯地平是一種離子化的復合物（pKa=8.6），通過與鈣通道受體在結合位點緩慢地結合/分解實現其逐步起效的作用。氨氯地平是一個外周動脈血管擴張劑，它直接作用于血管平滑肌，從而降低外周血管阻力和血壓。氨氯地平能夠緩解心絞痛的具體機制還未完全確定，但考慮與以下因素有關：勞累性心絞痛：氨氯地平通過降低外周血管阻力（心臟后負荷）使心率收縮壓乘積降低，實現不同運動量級別的心肌需氧量的下降。血管痙攣性心絞痛：氨氯地平在動物實驗以及體外人冠狀血管實驗中已經被證實：可以抑制血管痙攣，恢復冠狀動脈以及小動脈的血流灌注，從而適應鈣，腎上腺素鉀，血清素以及血栓素A2異構體的變化。在血管痙攣性（Prinzmeta升s或變異型）心絞痛中，氨氯地平的作用主要來自于其對冠狀動脈痙攣的抑制。藥效學血液動力學：高血壓患者服用治療劑量的氨氯地平后，可引起血管舒張導致仰臥和站立血壓下降。長期給藥，血壓的下降并不伴隨心率或血漿兒茶酚胺濃度的顯著變化。在慢性穩定性心絞痛患者的血液動力學研究中發現，快速靜脈內給予氨氯地平可降低動脈血壓并增加心率，但是在血壓正常的心絞痛患者的臨床研究中長期口服氨氯地平，對心率或血壓并沒有顯著的影響。長期口服氨氯地平每日一次，對血壓的控制效果至少維持24小時。年輕及老年患者的降壓效果均與血漿濃度相關。應用氨氯地平血壓下降的程度也與治療前血壓升高的程度相關；因此，中度高血壓（舒張壓105-114mmH克）患者的降壓效果要比輕度高血壓（舒張壓90-104mmH克）患者強50％。正常血壓受試者的血壓并沒有顯著的臨床變化（+1/-2mmH克）。腎功能正常的高血壓患者，氨氯地平的治療劑量可導致腎血管阻力下降，腎小球率過濾增加，以及有效腎血流增加，不影響濾過分數和蛋白尿。與其他鈣離子通道拮抗劑一樣，在正常心功能的患者應用氨氯地平治療后，心臟功能的血液動力學監測在靜止和運動（或踏步）時均顯示心臟指數有小幅度的增加，且不伴有dP/dt或左心室舒張末期壓或體積的變化。在血液動力學的研究中，動物或人體應用治療劑量范圍內的氨氯地平，即便是在人體中與β受體阻滯劑聯合應用，也均沒有出現負性肌力作用。在正常健康人及代償良好的心衰患者中使用其他有顯著負性肌力作用的藥物也有相似的發現。電生理學作用：活體動物實驗和臨床實驗中，絡活喜不影響竇房結或房室傳導功能。慢性穩定性心絞痛患者，靜脈給藥10毫克，A-H、H-V傳導以及起搏竇房結恢復時間并沒有顯著性改變。β-阻滯劑與或絡活喜聯合用藥患者亦可觀察到類似結果。在高血壓或心絞痛患者中聯合應用氨氯地平以及β受體阻滯劑的臨床研究中，未觀察到對心電圖參數的不良影響。僅有心絞痛的患者，應用氨氯地平沒有改變心電圖的傳導間期，亦沒有增加AV傳導阻滯。致癌作用，致畸作用，生殖毒性：大鼠和小鼠經食物給予氨氯地平0.5.1.25和2.5毫克/千克/日，連續2年，未見致癌作用。對小鼠使用的最大劑量按毫克/m2換算相當于人體最大推薦劑量*10毫克。大鼠的最大劑量按毫克/m2換算，為人體最大劑量*10毫克的兩倍。氨氯地平的致畸研究顯示無論是在基因還是在染色體水平均未見與藥物相關的致畸作用。大鼠（雄性大鼠交配前64天起，雌性大鼠交配前14天起）給予劑量達10毫克/千克/日的氨氯地平（按毫克/m2換算，8倍于人體最大推薦劑量*），對生殖力未見影響。

【苯磺酸氨氯地平分散片藥物相互作用】
體外研究數據顯示：氨氯地平不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛與血漿蛋白的結合。其它藥物對苯磺酸氨氯地平分散片的作用西咪替丁：與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學。葡萄柚汁：20名健康志愿者同時服用240毫升葡萄柚汁和一劑10毫克氨氯地平，未見對氨氯地平藥代動力學有明顯影響。鋁/鎂（抗酸劑）：同時服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見對氨氯地平的藥代動力學有明顯影響。西地那非：單劑量100毫克西地那非（萬艾可）不影響原發性高血壓患者中氨氯地平的藥代動力學。二藥合用，每種藥品都能獨立的發揮其降壓效果。苯磺酸氨氯地平分散片對其他藥物的作用阿托伐他汀：10毫克苯磺酸氨氯地平分散片多次給藥合并使用80毫克阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩態藥代動力學參數無明顯改變。地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無變化。乙醇（酒精）：10毫克的苯磺酸氨氯地平分散片單次或多次給藥，對乙醇的藥代動力學無顯著的影響。華法林：苯磺酸氨氯地平分散片與華法林合用不改變華法林的凝血酶原反應時間。臨床研究證實，苯磺酸氨氯地平分散片與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸鹽、舌下硝酸甘油、地高辛、華法林、非甾體抗炎藥、抗生素以及口服降糖藥合用是安全的。與藥物/實驗室檢查的相互作用：尚不清楚。