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比卡魯胺片(雙益安)功效與作用: 【雙益安適應癥】 與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。 【雙益安藥理作用】 藥理作用 雙益安屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其他內分泌作用,它與雄激素受體結合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用雙益安可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。 雙益安是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現在(R)-結構對映體上。 毒理研究 雙益安是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化,包括動物中腫瘤誘發與這些作用相關。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。 【雙益安藥物相互作用】 雙益安與LHRH類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑,對CYP2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。 雖然在以安替比林為細胞色素P450(CYP)活性標志物的臨床研究中未發現與雙益安之間潛在藥物相互作用的證據,但在聯合使用雙益安28天后,平均咪達唑侖暴露水平(AUC)增加至80%。對于治療指數范圍小的藥物,該增加程度可具有相關性。因此,禁忌聯合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且當雙益安與環孢菌素和鈣通道阻滯劑聯合應用時應謹慎。尤其當出現增加藥效或藥物不良反應跡象時,可能需要減低這些藥物的劑量。對環孢菌素,推薦在雙益安治療開始或結束后密切監測血漿濃度和臨床狀況。 當雙益安與抑制藥物氧化的其他藥物,如西咪替丁和酮康唑同時使用時應謹慎。理論上,這樣可以引起雙益安血漿濃度增加,從而理論上增加藥物的副作用。 體外研究表明雙益安可以與雙香豆素類抗凝劑,如:華法令,競爭其蛋白結合點。因此建議在已經接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人,如果開始服用雙益安,應密切監測凝血酶原時間。 |