泰道(替莫唑胺)登陸中國,突破腦癌治療難題

來源：百濟(jì)藥房藥訊作者：百濟(jì)動(dòng)態(tài) 瀏覽：發(fā)布時(shí)間：2010/7/27 2:18:00

2008年泰道(替莫唑胺)在中國上市，是治療腦癌的新型口服藥物。適用于治療①新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤；②常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。該藥是美國先靈葆雅公司授權(quán)University of Iowa-College of Pharmacy生產(chǎn)，產(chǎn)地美國。

泰道是一種口服新型細(xì)胞毒性烷化劑，具有廣譜抗腫瘤活性。藥物可通過血腦屏障，是治療腦癌的關(guān)鍵，而且生物利用度接近100%。

血腦屏障可以說是一個(gè)非常精密的過濾器。有的學(xué)者比較形象地把它叫安全瓣，是機(jī)體參與固有免疫的內(nèi)部屏障之一，由介于血循環(huán)與腦實(shí)質(zhì)間的軟腦膜、脈絡(luò)叢的腦毛細(xì)血管壁和包于壁外的膠質(zhì)膜所組成，能阻擋病原生物和其他大分子物質(zhì)由血循環(huán)進(jìn)入腦組織和腦室。

由于血腦屏障的特殊性，影響了既往用于治療癌癥的化療藥治療效果。經(jīng)臨床研究證明，可用于腦癌的化療藥屈指可數(shù)，如司莫司汀、尼莫司汀、卡莫司汀等。二代烷化劑泰道(替莫唑胺)上市，再次攻克血腦屏障這一難題，在原有基礎(chǔ)上，提高了原有的治療效果。大量循證證據(jù)顯示，泰道是一種獨(dú)特的抗腫瘤藥物，對(duì)高級(jí)別膠質(zhì)瘤、復(fù)發(fā)性高級(jí)別膠質(zhì)瘤的療效均優(yōu)于傳統(tǒng)化療藥物，并且超過l000例患者的安全性研究證實(shí)，該藥安全性良好，可預(yù)測(cè)的骨髓抑制為其劑量限制性毒性反應(yīng)，非血液學(xué)毒性反應(yīng)輕微。

泰道(替莫唑胺)為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。在體循環(huán)生理pH狀態(tài)下，迅速轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物MTIC（3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。MTIC的細(xì)胞毒作用主要表現(xiàn)為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通過甲基化加成物的錯(cuò)配修復(fù)，發(fā)揮細(xì)胞毒作用。