【Sprycel】白血病新藥,用于慢性粒細(xì)胞白血病和對其他

　　6月29日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了百時美施貴寶的Sprycel（dasatinib）用于成年患者，治療兩種新的適應(yīng)癥：對伊馬替尼等一線藥物化療不敏感的各期慢性粒細(xì)胞白血病（CML），以及對其他療法無效或不能耐受的Ph染色體陽性的急性淋巴細(xì)胞白血病（ALL）。

　　在已批準(zhǔn)上市的藥物中，Sprycel是第一種能夠抑制多種構(gòu)型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化療藥。在納摩爾濃度，該藥能抑制Bcr-Abl, SRC 激酶家族 （SRC, LCK, YES, FYN）， c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多種激酶。通過抑制上述激酶的作用，Sprycel可抑制CML和Ph+

　　ALL骨髓中白血病細(xì)胞的增殖，但正常紅細(xì)胞、白細(xì)胞和血小板仍可繼續(xù)增殖。

　　此前，治療CML的金標(biāo)準(zhǔn)是伊馬替尼（imatinib，Gleevec，格列衛(wèi)，諾華生產(chǎn)），但部分患者存在抗藥性，并且隨著治療年數(shù)的增加和病情的加重，出現(xiàn)抗藥性的幾率也增大，而進(jìn)展期Ph陽性 ALL患者（包括處于原始細(xì)胞期者）對伊馬替尼產(chǎn)生抗藥性的速度更快，原因包括Bcr-Abl激酶的序列編譯、抗藥基因的過度表達(dá)或SRC等非Bcr激酶信號傳導(dǎo)通路的激活。

　　Sprycel的主要不良反應(yīng)包括：骨髓抑制（血小板減少、中性粒細(xì)胞減少和貧血）、出血、體液潴留和QT間期延長等。

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