導讀:諾和力(利拉魯肽注射液)是由丹麥諾和諾德公司生產的全球首個人胰高血糖素樣肽類似物,用于糖尿病的治療。諾和力(利拉魯肽注射液)的作用機理可以根據患者自身的血糖水平來發揮降糖的效果,本文就將對“諾和力(利拉魯肽注射液)的作用機理”作一講解。
諾和力(利拉魯肽注射液)的作用是保護胰島β細胞功能。在全球40多個國家的4000多名糖尿病患者中進行的LEAD研究證明,諾和力(利拉魯肽注射液)的作用可以改善β細胞胰島素分泌的數量和質量,因此有可能延緩糖尿病的發展進程。除了在降血糖、減少低血糖事件、保護β細胞功能方面表現優異,諾和力(利拉魯肽注射液)還能夠降低體重。同時,由于它能夠降低收縮壓,在降低心血管疾病的風險方面也發揮出優勢。這無疑給2型糖尿病患者帶來了意外的“驚喜”。
諾和力(利拉魯肽注射液)的作用機理
利拉魯肽是一種GLP-1類似物,與人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以結合并激活GLP-1受體。GLP-1受體為天然GLP-1的靶點,GLP-1是一種內源性腸促胰島素激素,能夠促進胰腺β細胞葡萄糖濃度依賴性地分泌胰島素。與大然GLP-1不同的是,利拉魯肽在人體中的藥代動力學和藥效動力學特點均適合每天一次的給藥方案。皮下注射給藥后,其作用時間延長的機理包括:使吸收減慢的自聯作用;與白蛋白結合;對二肽基肽酶IV (DPP-IV)和中性內肽酶(NEP)具有更高的酶穩定性,從而具有較長的血漿半衰期。
利拉魯肽的活性由其與GLP-1受體間特定的相互作用介導,導致環磷酸腺苷(cAMP)的增加。利拉魯肽能夠以葡萄糖濃度依賴的模式刺激胰島素的分泌,同時以葡萄糖濃度依賴的模式降低過高的胰
高糖素的分泌。因此,當血糖升高時,胰島素分泌受到刺激,同時胰高糖素分泌受到抑制。與之相反,在低血糖時利拉魯肽能夠減少胰島素分泌,且不影響胰高糖素的分泌。利拉魯肽的降血糖機理還包括輕微延長胃排空時間。利拉魯肽能夠通過減輕饑餓感和能量攝入降低體重和體脂量。
綜上所述內容,是對諾和力(利拉魯肽注射液)的作用特點介紹。糖尿病專家表示,近八成中國患者血糖控制不達標,而血糖、血脂、尿酸三個異常的控制與防止低血糖等對糖尿病人非常重要,諾和力(利拉魯肽注射液)為中國臨床醫生控制糖尿病增添又一利器,諾和力(利拉魯肽注射液)的作用表現在提供良好的降糖療效和降低體重的同時不增加低血糖發生風險的特征,將更好地滿足中國糖尿病患者個性化治療的需要。