導(dǎo)讀:麗珠環(huán)明適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng),也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時(shí)發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。麗珠環(huán)明常與腎上腺皮質(zhì)激素等免疫抑制劑聯(lián)合應(yīng)用,以提高療效。
環(huán)孢素(
麗珠環(huán)明)為一新型的T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑,能特異性地抑制輔助T淋巴細(xì)胞的活性,但并不抑制T淋巴細(xì)胞,反而促進(jìn)其增殖。本品亦可抑制B淋巴細(xì)胞的活性:本品還能選擇性抑制T淋巴細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-2、?-干擾素,亦能抑制單核、吞噬細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-l。在明顯抑制宿主細(xì)胞免疫的同時(shí),對(duì)體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生,因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細(xì)胞的功能,不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。
環(huán)孢素(麗珠環(huán)明)口服吸收不規(guī)則、不完全,且對(duì)不同個(gè)體的差異較大。生物利用度約為30%,但可隨治療時(shí)間延長(zhǎng)和藥物劑量增多而增加,在
肝移植后.
肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結(jié)合率可高達(dá)約90%,主要與脂蛋白結(jié)合。口服后達(dá)峰時(shí)間約為3.5小時(shí),全血的濃度可為血漿的2~9倍,成人的血漿T1/2為19(10~27)小時(shí),而兒童僅約為7(7-19)小時(shí)。本品在血液中有33%~47%分布于血漿中,4%~9%在淋巴細(xì)胞,5%~12%在粒細(xì)胞,4l%-58%則分布在紅細(xì)胞中。本品由肝臟代謝,經(jīng)膽道排泄至糞便中排出,僅有6%經(jīng)腎臟排泄,其中約0.1%仍以原形排出。成人口服常用量:開(kāi)始劑量按體重每日12-15mg/kg,1~2周后逐漸減量,一般每周減少開(kāi)始用藥量的5%,維持量約為每日5~10mg/kg。對(duì)作移植術(shù)的患者,在移植前4~12小時(shí)給藥。(麗珠環(huán)明藥代動(dòng)力學(xué))
麗珠環(huán)明與其他藥物的相互作用
1、本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅霉素、酮康唑等合用,可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時(shí)須慎重,應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。
2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥合用時(shí),可使發(fā)生腎功能衰竭的危險(xiǎn)性增加。
3、用麗珠環(huán)明時(shí)如輸注貯存超過(guò)10日的庫(kù)存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用,可使血鉀增高。
4、與肝酶誘導(dǎo)劑合用:由于會(huì)誘導(dǎo)肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調(diào)節(jié)本品的劑量。
5、與腎上腺皮質(zhì)激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環(huán)磷酰胺等免疫抑制劑合用。可能會(huì)增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險(xiǎn)性,故應(yīng)謹(jǐn)慎。
6、與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心臟移植患者,有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險(xiǎn)性。
7、與能引起腎毒性的藥合用,可增加對(duì)腎臟的毒性。如發(fā)生腎功能不全,應(yīng)減低藥品的劑量或停藥。
百濟(jì)藥師溫馨提醒:麗珠環(huán)明可進(jìn)入乳汁。對(duì)哺乳的嬰兒可產(chǎn)生
高血壓、腎毒性、惡性
腫瘤等不良作用的潛在危險(xiǎn)性,故用麗珠環(huán)明期間不宜哺乳。