環(huán)孢素為一新型的T淋巴細(xì)胞調(diào)節(jié)劑,能特異性地抑制輔助T淋巴細(xì)胞的活性,但并不抑制T淋巴細(xì)胞,反而促進(jìn)其增殖。本品亦可抑制B淋巴細(xì)胞的活性:本品還能選擇性抑制T淋巴細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-2、Y-干擾素,亦能抑制單核、吞噬細(xì)胞所分泌的白細(xì)胞介素-l。在明顯抑制宿主細(xì)胞免疫的同時(shí),對(duì)體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內(nèi)抗移植物抗體的產(chǎn)生,因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細(xì)胞的功能,不產(chǎn)生明顯的骨髓抑制作用。
麗珠環(huán)明(環(huán)孢素軟膠囊)的主要功能在于它能預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。
使用麗珠環(huán)明有應(yīng)注意的事項(xiàng):
1、麗珠環(huán)明經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告,但尚無導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。
2、麗珠環(huán)明可以通過胎盤。應(yīng)用2~5倍于人類的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性,但按人類常規(guī)劑量用藥,未見到該類動(dòng)物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。
3、下列情況慎用:肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對(duì)服麗珠環(huán)明不耐受等。
4、對(duì)診斷的干擾:
(1)用麗珠環(huán)明最初幾日,血尿素氮及肌酐可升高,這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng);
(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對(duì)肝臟的毒性而升高;
(3)血清鎂濃度可減低,此與本品的腎毒性有關(guān);
(4)血清鉀、血尿酸可能升高。
5、若麗珠環(huán)明已引起腎功能不全或有持續(xù)負(fù)氮平衡,應(yīng)立即減量或至停用。
6、若發(fā)生感染,應(yīng)立即用抗生素治療,麗珠環(huán)明亦應(yīng)減量或停用。
7、若移植發(fā)生排斥,麗珠環(huán)明劑量應(yīng)加大。
8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面,麗珠環(huán)明的劑量常因治療的疾病、個(gè)體差異、用麗珠環(huán)明后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一,小兒對(duì)麗珠環(huán)明的清除率較快,故用藥劑量可適當(dāng)加大。
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