嗎替麥考酚酯膠囊的藥理作用

導讀：很多人好不容易做完移植腎臟的手術后還要忍受著術后的排斥反應。這往往令病人痛苦不堪。嗎替麥考酚酯膠囊主要用于預防急性器官排斥反應,治療同種異體腎移植后難治性排異反應。嗎替麥考酚酯膠囊是這些產生術后排斥反應患者福音。

嗎替麥考酚酯膠囊，處方類藥物，口服。主要用于預防急性器官排斥反應,治療同種異體腎移植后難治性排異反應。應該與環胞霉素和皮質類固醇同時應用。

嗎替麥考酚酯膠囊的主要成分嗎替麥考酚酯（簡稱MMF）是麥考酚酸（MPA）的2-乙基酯類衍生物，MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶（IMPDH）抑制劑、可抑制鳥嘌呤核苷酸的經典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對腎移植后排斥反應的預防和難治性排斥的治療極其有效。

嗎替麥考酚酯膠囊藥理作用：

消膽胺能顯著減少MPA曲線下面積，提示MMF不應與能干擾腸肝循環類藥物同時服用，因這些藥物可能會降低MMF的藥效。MMF與制酸藥物同服，可使MMF的吸收減少。MMF和阿昔洛韋可競爭性地通過腎小管排出，兩者同用特別是當腎功能損害時兩者血藥濃度可進一步增高。但未見MMF與靜脈注射更昔洛韋之間有藥代動力學的交叉作用。動物試驗表明經腎小管排出的藥物（如丙磺舒）可與MPAG競爭，從而使血漿MPAG或這類藥物的濃度升高。

嗎替麥考酚酯膠囊口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成份MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據MPA曲線下面積)，口服后在循環中測不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進食后血MPA峰值將降低40%。由于腸肝循環作用，服藥后6-12小時將出現第二個血漿 MPA高峰，與消膽胺同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%，表明MPA通過腸肝循環的量很多。在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿蛋白結合。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉移酶，代謝成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG無藥理活性。MMF代謝成的MPA有極少量(<1%)從尿液排出，多數(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(<40日)，平均曲線下面積(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植腎功能穩定的病人約低50%。單劑研究顯示，嚴重的慢性腎功能損害(腎小球濾過率<25 mL/分/1.73 m2)。

百濟藥師溫馨提醒：嗎替麥考酚酯膠囊不能與硫唑嘌呤同時使用，對這兩種藥物的同時使用尚未進行試驗。服用嗎替麥考酚酯膠囊期間，應采取有效避孕措施。MMF 能對哺乳期嬰兒可能有潛在的嚴重副作用。對嗎替麥考酚酯膠囊者慎用嗎替麥考酚酯膠囊。

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