鹽酸多奈哌齊片可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對(duì)乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測(cè),隨著病程的進(jìn)展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,多奈哌齊的治療輕度或中度老年癡呆作用可能會(huì)減弱。
鹽酸多奈哌齊片應(yīng)口服。初始用量每次5mg(1片),每日一次,睡前服用;并至少將初始劑量維持1個(gè)月以上,才可根據(jù)治療效果增加劑量至每次10mg(2片),仍每日一次。此為最大推薦劑量。
鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實(shí)驗(yàn)對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用比丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng),后者主要存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)以外。臨床試驗(yàn)中阿爾茨海默型癡呆病人一日1次口服5ml或鹽酸多奈哌齊,服藥后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)乙酰堿酯酶活性測(cè)定(紅細(xì)胞膜)分別被抑制。
鹽酸多奈哌齊片藥物的相互作用:
1、CYP3A4和CYP2D6同工酶的誘導(dǎo)劑苯妥英鈉、卡馬西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的清除率。
2、CYP3A4和CYP2D6同工酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制本品的代謝。
3、本品對(duì)茶堿、西咪替丁、華法林、地高辛的代謝未發(fā)現(xiàn)干擾。
4、本品可能會(huì)影響有抗膽堿活性的藥物。
百濟(jì)藥師溫馨提醒,鹽酸多奈哌齊片可以引起乏力、頭暈和肌肉痙攣,主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時(shí)。對(duì)于服用多奈哌齊的阿爾茨海默型癡呆病人繼續(xù)駕駛或操作復(fù)雜機(jī)器的能力應(yīng)當(dāng)由治療醫(yī)師作出常規(guī)的評(píng)估。