恩他卡朋可提高左旋多巴療效

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　　恩他卡朋(entaeapone)是兒茶酚-D-甲基轉換酶(COMT)有效的選擇性抑制劑。業經兩組太規模臨床研究證實，Novards公司的本品(商品名Comtan)對用左旋多巴治療無效的帕金森病患者而言是有效且易于耐受的藥物。在這些安慰劑對照研究中，用左旋多巴治療的帕金森病患者加用本品能改善病人的活動能力，延長左旋多巴的作用時間和病人對癥狀減輕程度的自我感覺時間。

　　為了正確評價cOMT抑制劑應用的合理性，重要的一點就在于了解左旋多巴的代謝結果。眾所周知，左旋多巴口服后以兩種方式代謝：太部分(70%)迅速經多巴脫羧酶代謝成為多巴胺，而小部分經COMT作用在外周被轉變成3-O-甲基多巴(3-OMD)，因此，實際上只有1%口服劑量的左旋多巴能滲透進入腦中。

　　但當本品與多巴脫羧酶抑制劑如卡別多巴聯用時則能減少左旋多巴的損失并延長其作用時間。左旋多巴與外周多巴脫羧酶抑制劑同時服用，亦僅有口服劑量的5％-10％滲透進入腦中。當多巴脫羧酶的代謝途徑受到抑制時，另一途徑即被激活，COMT特定地將左旋多巴轉變成3-OMD據認為，3-OMD能和左旋多巴競爭進入大腦。COMT在外周受抑制以及多巴脫羧酶同時受抑制情況下，左旋多巴的代謝轉化就會減少，致使有更多的左旋多巴能有效地進入腦中。

　　有一研究表明，服用本品可使單劑量左旋多巴的作用時間延長56％，血漿中3-OMD的濃度減少60％，服用本品超過8周，左旋多巴日用量可減少27％。兩組大規模Ⅲ期臨床研究結果都表明，本品對用左旋多巴治療無效的帕金森病患者有效且易于耐受。這兩組都采用相似的安慰劑對照雙盲研究，Seesaw組205例，Nordic組171例，病人接受本品200mg或安慰劑(含計劃劑量的左旋多巴)，治療24周。

　　Seesaw組的結果顯示，8，16和24周時，本品組較對照組病人自我感覺緩解的時間要高出5個百分點，一日可延長1小時，且效果穩定。按UPDS測量，本品能明顯增加病人的日常生活能力和活動。Enta尚能使左旋多巴劑量減少12％。Nordic組研究獲得相似結果，明顯增加的自我感覺改善程度時間為一日1.3小時，生活功能如散步、吃、穿等活動都有進步，且左旋多巴的日劑量亦可降低。

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