五酯軟膠囊組分南五味子提取工藝研究

金鑫，辛愛學(xué)

(武警黃金醫(yī)院藥械科,哈爾濱市 150086)

 

    南五味子為木蘭科植物華中五味子(Schisandra s phenanthera Rehd1etWils1)的干燥成熟果實(shí),是許多中成藥的主要成分之一,具有收斂固澀、益氣生津、補(bǔ)腎寧心、保肝之功效,用于久喇虛喘、夢(mèng)遺滑精、遺尿尿頻、久瀉不止、自汗、盜汗、津傷口渴、氣短脈虛、內(nèi)熱、消渴、心悸失眠等證。南五味子種子含五味子甲素、五味子酯甲、乙、丙、丁、戊等木脂素類成分。藥理臨床實(shí)驗(yàn)表明,酯甲、酯乙、酯丙、酯丁對(duì)遷延性、慢性病毒性肝炎有較好的降SGPT作用,其制成品為五酯軟膠囊，有效降低血清丙氨基酸氨基轉(zhuǎn)氨酶，臨床上用于慢性肝炎丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移升高者，對(duì)慢性病毒性肝炎、遷延性肝炎、早期肝硬化具有顯著療效。

    南五味子作為五酯軟膠囊的主要成份之一,其主要有效成分在一般制備過(guò)程中不易提取出來(lái),嚴(yán)重影響了五酯軟膠囊的質(zhì)量和臨床療效。為了提高五酯軟膠囊的質(zhì)量、對(duì)南五味子有效成分的提取工藝進(jìn)行研究,尤其是提取工藝的最佳條件。

    我們采用正交設(shè)計(jì)法選定乙醇濃度、提取次數(shù)和溶媒用量 4個(gè)因素,每個(gè)因素選定 3個(gè)水平作為考察內(nèi)容。實(shí)驗(yàn)采用分光光度法、高效液相色譜法(HPLC)測(cè)定各條件下南五味子提取液中的百分含量,并以總木脂素及五味子甲、甲素為考察指標(biāo)。

    根據(jù)研究結(jié)果,綜合考慮各種因素,確定南五味子中木脂素的提取工藝為 4倍量 80%乙醇回流提取 3次,每次 1.5h。通過(guò)對(duì)不同來(lái)源的多批五味子種子木脂素成分 HPLC分析及含量測(cè)定,結(jié)果顯示同一品種不同來(lái)源的南五味子藥材,其木脂素成分 (包括總木脂素含量,酯甲、甲素的含量HPLC圖譜等)有較大差異,因此,南五味子藥材品質(zhì)與藥源有很大關(guān)系。此外,采收季節(jié)對(duì)藥材品質(zhì)的影響也是很重要的一個(gè)方面。

    由于 2000版中國(guó)藥典中沒有規(guī)定五味子膏提取方法而原部標(biāo)和省標(biāo)的工藝方法都采用 75%乙醇回流五味子膏。通過(guò)實(shí)驗(yàn)證明,用 80%乙醇提取五味子,五味子萬(wàn)分含量較高。因?yàn)槲逦蹲又心局�素成份屬�?lián)苯環(huán)辛烯型木脂素,所以適當(dāng)提高乙醇的濃度,有利于對(duì)五味子中木脂素的提取。

    南五味子醇提物及五味子木脂素、甲素、乙素、丙素、醇甲、醇乙、酯甲、酯乙等,具有抗肝臟損傷和誘導(dǎo)藥物代謝酶的作用�？擅黠@促進(jìn)肝細(xì)胞滑面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增生,對(duì)肝細(xì)胞損傷有明顯保護(hù)作用�？勺鳛榭刂坡�(lián)苯雙酯片質(zhì)量的一個(gè)指標(biāo)。