奧沙拉秦,安全有效治療治療潰瘍性結腸炎

    奧沙拉秦也叫奧柳氨，適用于輕至中度急、慢性潰瘍性結腸炎。奧沙拉秦由一個偶氮鍵連接2分子的5-氨基水楊酸構成。5-氨基水楊酸可治療潰瘍性結腸炎，但5-氨基水楊酸口服后在小腸即被吸收，乙酰化后隨尿排出，不能到達結腸。但本藥在胃及小腸中既不被吸收也不被分解，到達結腸后偶氮鍵在細菌作用下斷裂，分解為2分子的5-氨基水楊酸并作用于結腸炎癥黏膜，可抑制前列腺素和炎癥介質白三烯的生成、降低腸壁細胞膜的通透性、減輕腸黏膜水腫。

    口服后幾乎全部到達結腸，全身吸收少，5-氨基水楊酸局部結腸濃度比血清濃度高1000倍。口服本藥15mg/kg后1～2小時血藥濃度達峰值(2～4mg/L，表觀分布容積(Vd)約為6L，蛋白結合率為99%，本藥及其代謝物主要通過尿及糞便排出體外，24小時后仍有少量殘留于血液中。半衰期為0.9小時。

    要注意：1.交叉過敏 對水楊酸偶氮磺胺吡啶過敏有可能對本藥過敏。2.慎用 (1)有嚴重過敏性哮喘或支氣管哮喘病史者。(2)嚴重肝臟疾病患者。(3)腎臟疾病患者。(4)有胃腸道反應者。3.藥物對妊娠的影響 孕婦用藥安全性尚不明確，應慎用。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。醫.學全在線www.med126.com4.藥物對哺乳的影響 尚無哺乳期婦女用藥安全性資料，故用藥應權衡利弊。5.本藥應在進餐時服用，如發現漏服可立即補服，但不能同時服用兩倍劑量的藥物。

    臨床研究表明：本品治療潰瘍性結腸炎患者105 例，并以SASP為對照組（30例）進行隨機對照試驗。本品劑量為1g，tid，餐中服；SASP1.0g，qid，餐后服，療程均為4周。結果顯示，治療組與對照組改善潰瘍性結腸炎腹瀉、腹痛、血便等癥狀改善的總有效率分別為86.0％和76.7％（P＞0.05）；在腸鏡評價中的總有效率分別為79.4％和42.4％（P＜ 0.01），顯示本品在較短期內即有組織學方面的改善，提示該藥療效優于SASP，二者比較有顯著差異。在不良反應方面，本品除腹瀉外很少有其他不良反應，一般耐受性良好，許多對SASP過敏不能耐受的患者對本品耐受。如從小劑量開始，逐步增加到治療劑量則可明顯減少大便次數增多這類不良反應，腹瀉發生率可從28.6％減低到11.1％，與國外報道10.3％相近。說明本品治療炎癥性腸炎有效率高，不良反應少且較輕微，是一種有效和安全的藥物。

    在德國進行的一項臨床試驗中，輕～中度潰瘍性腸炎患者隨機分為2組，分別給予本品3g•d （n＝88）和5-氨基水楊酸3g叫（＝80），療程均為 12周，內窺鏡檢查緩解率分別為52.2％和48.8％，不良反應發生率分別為45％和36％，其中不良反應嚴重者分別為3例和4例，因不良反應嚴重而退出試驗者分別為11例和9例，顯示本品和5-氨基水楊酸在有效率和不良反應方面無顯著差異。

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