蒂清(替莫唑胺膠囊)是目前唯一治療腦膠質瘤的口服膠囊制劑,針對性強、特異性高,可透過血腦屏障,過臨床研究表明,蒂清毒副作用低,可有效保護患者靶器官,更為重要的是,蒂清在體內不需經過肝臟代謝即可分解為藥物活性物質,作用強、安全性好。
蒂清膠囊毒理作用
遺傳毒性:對體外細菌有致突變作用(Ames試驗),對哺乳細胞染色體有致裂變作用(人外周血清淋巴細胞試驗)。
生殖毒性:目前尚未進行替莫唑胺的生殖毒性研究,但大鼠和狗的重復給藥毒性研究表明,大鼠和狗給藥劑量分別為50mg/m2和125mg/m2(按體表面積計算,分別約相當于最大推薦人日用量的1/4和5/8)時,該品對動物睪丸有毒性,表現為合胞體細胞出現和睪丸萎縮。
致癌性:尚未進行替莫唑胺的常規致癌試驗。給大鼠每隔28天連續5天給予替莫唑胺125mg/m2 (按體表面積計算、與最大推薦人日用量相當),給藥3個周期后,雌性和雄性大鼠均產生乳腺癌。以25、50、125mg/ m2 (按體表面積計算,大約相當于最大推薦人日用量的1/8到1/2)給藥6個周期后,所有劑量組動物均出現乳腺癌:高劑量組在心臟、眼、精囊、唾液腺、腹腔、子宮及前列腺等組織出現纖維肉瘤,還出現精囊癌、心臟神經鞘瘤、視神經癌、哈德氏腺癌,另外可見動物皮膚、肺、垂體、甲狀腺等組織產生腺瘤。
蒂清膠囊注意事項
1、有可能出現骨髓抑制,給藥前患者必須進行絕對中性粒細胞及血小板數檢查。
2、肝、腎機能損傷病人慎用該品。
3、替莫唑胺影響睪丸的功能,男性病人應采取避孕措施。
4、女性病人在接受替莫唑胺治療時應避免懷孕。
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