1987年,烏苯美司作為具有免疫調節功能的抗腫瘤新藥在日本正式上市。烏苯美司①可特異性作用于腫瘤細胞表面CD13分子,從而抑制腫瘤細胞生長,誘導腫瘤細胞凋亡;②激活人體細胞免疫功能,刺激細胞因子的生成和分泌,促進抗腫瘤效應細胞的產生和增殖,作用靶點清楚,機制明確。即一方面抑制腫瘤生長,另一方面激活人體免疫功能,有著“標本兼治”的作用。大量基礎研究和臨床應用證實,烏苯美司(百士欣)對血液腫瘤等多種實體瘤療效肯定,且有助于改善患者的免疫功能。
傳統的抗腫瘤輔助用藥如中藥多糖類等只對腫瘤患者起到免疫增強作用,而(百士欣)則不同,它除激活人T細胞、NK細胞等功能外,還可下調相關炎癥因子及趨化因子等。更特別的是,它本身是氨基肽酶N(CD13)的抑制劑,可競爭性的抑制腫瘤細胞表面CD13分子的表達,這樣可抑制腫瘤細胞侵襲周圍組織并抑制腫瘤新生血管的生成。雙重的作用機制從根本上達到殺傷腫瘤細胞的目的。
* 氨基肽酶N(CD13):一種高表達于腫瘤細胞表面的水解蛋白酶,被稱作腫瘤細胞標記物或相關抗原CD13,通過對腫瘤細胞外基底膜的降解作用,引起腫瘤的侵襲和轉移。同時,它在腫瘤新血管的生成過程中也有重要作用。
** 腫瘤細胞的凋亡機制復雜,Ube通過抑制CD13誘導凋亡是其中眾多途徑之一。