恩他卡朋(entacapone,商品名
Comtan,簡稱 Ent)是一個特異性外周兒茶酚胺-O-甲基轉移酶抑制劑(COMTI),為Orion研制生產的一類新藥。美國食品和藥物管理局(FDA)于1999年10月批準該藥上市,用于
帕金森病(PD)的輔助治療。
給藥方法:本品為口服制劑,應與左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時服用,這些左旋多巴制劑的處方資料在與本品合并用藥時同樣適用。本品可和食物同時或不同時服用(見藥代動力學)。劑量:每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時給予本品0.2g(一片),最大推薦劑量是0.2g(一片)每天10次,即2g本品。
本品增強左旋多巴的療效。因此,為減少與左旋多巴相關的多巴胺能不良反應,如運動障礙、惡心、嘔吐及幻覺,常需要在本品治療的最初幾天至幾周內調整左旋多巴的劑量。根據患者的臨床表現,通過延長給藥間隔和/或減少左旋多巴的每次給藥量使左旋多巴的日劑量減少10%-30%。
如果本品治療中斷,必須調整其它抗帕金森病治療藥物的劑量,特別是左旋多巴,以達到足以控制帕金森病癥狀的水平。本品增加標準左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標準左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此,服用左旋多巴/芐絲肼制劑的患者在開始合用本品時需要較大幅度地減少左旋多巴的用量。腎功能不全不影響本品的藥代動力學,因此不需要做劑量調整。但是,對正在接受透析的患者,要考慮延長用藥間隔(見“藥代動力學”)。本品還未在18歲以下的患者中進行研究,故不推薦此年齡以下的患者使用本藥。
Ent臨床上常與左旋多巴/卡比多巴合用治療帕金森病,劑量范圍為每日400~1600mg,直到出現最佳療效。Ent的最大安全劑量為每日200mg。如患者的多巴胺能不良反應增加(如運動障礙,體位性低血壓),則左旋多巴或Ent的劑量需要減少。如果需要中止Ent,應避免突然停藥。對患有心血管病、精神病、肝臟疾病及接受兒茶酚胺類藥物治療的患者,應慎用Ent。
在雙盲、安慰劑對照的Ⅲ期臨床試驗中發現非常常見的不良反應有運動障礙、惡心和尿色異常。在雙盲安慰劑對照研究中常見的不良反應有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、
失眠、口干、疲乏、幻覺、便秘、肌張力障礙、多汗、運動功能亢進、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。本品的不良反應大多數與增強多巴胺能活性有關,且最常發生在治療開始時。減少左旋多巴劑量可降低這些不良事件的嚴重程度和發生率。