泰舒達吡貝地爾緩釋片的藥代動力學及藥效學

    帕金森病(PD)是中老年常見的神經系統變性疾病,嚴重影響患者的健康和活質量,隨著人口老齡化,PD患者給社會及家庭帶來嚴重的精神和經濟負擔。泰舒達吡貝地爾緩釋片1996年在中國上市，幾年來神經科醫生已廣泛地應用于單獨或聯合治療各期帕金森病患者，尤其在控制震顫方面與眾不同。隨著多巴胺受體激動劑治療帕金森病的重要性逐漸被認同，泰舒達吡貝地爾緩釋片的一線治療地位也日益突出。在腦老化方面，越來越多的學術思想支持多巴胺與認知功能障礙之間的必然聯系，泰舒達吡貝地爾緩釋片的臨床應用價值提供給廣大神經科醫生更多的治療腦老化的選擇。

    泰舒達吡貝地爾緩釋片人體藥代動力學：

    泰舒達吡貝地爾緩釋片經胃腸吸收迅速，口服后1小時達到血漿峰值濃度，然后血藥濃度下降呈雙相，半衰期為1.7和6.9小時。
    - 蛋白結合力較低，與其它藥物發生相互作用的可能性很少。
    - 主要自尿液清除，所吸收的吡貝地爾以代謝產物形式68%自腎臟排泄，25%自膽汁排泄。
    - 在體外具有持續釋放的特點，治療作用可持續24小時以上。

    泰舒達吡貝地爾緩釋片藥效學：

    泰舒達吡貝地爾緩釋片能特異地、持續地恢復黑質紋狀體通路，中腦皮層以及中腦邊緣系統通路的多巴胺的藥理學效應。
    - 帕金森病：吡貝地爾與黑質紋狀體突觸后D2受體選擇性地結合，降低乙酰膽堿的釋放，從而參與對錐體外系震顫的控制，快速和可逆性地糾正運動癥狀；它還可以防止已被證實有神經毒性作用的興奮性氨基酸和自由基的過度釋放，從而具有明顯的神經元保護作用5。
    - 年齡相關性病理性認知功能障礙：吡貝地爾選擇性結合并作用于腦內的邊緣系統，大腦皮層，紋狀體等富含多巴胺受體的D2/D3受體，激活多巴胺的神經傳遞，已有證據表明D3受體對調節認知和情感功能的重要性。

    正是由于以上藥理學性質，泰舒達®緩釋片臨床上可以單獨應用治療早期帕金森病，聯合左旋多巴治療，可以進一步改善帕金森病的臨床癥狀，延遲運動波動的發生并降低其嚴重程度；并能治療與多巴胺有關的病理性腦老化。

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