來氟米特片的含量高效液相色譜法測定

    來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異口惡、唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成，另外，體內(nèi)外試驗表明來氟米特片具有抗炎作用。其含量鑒定如下：

    方法與結(jié)果：色譜條件 色譜柱為北京迪馬不銹鋼柱；流動相為甲醇-水-醋酸(75：25：0．1)；檢測波長260 am；柱溫：8～12~C；進樣量20 L。對照品來氟米特片的理論塔板數(shù)>5 300。來氟米特片對照品溶液 ：精密稱取恒重來氟米特片對照品100 mg，置于100 mL容量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，作為對照品。

    來氟米特片供試品溶液 ：取來氟米特片20片(批號：030301)，精密稱定并研細后，精密稱取適量(相當于來氟米特片100 mg)，置100 mL量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻并過濾，作為供試品甲醇儲備液。精密量取供試品甲醇儲備液1．0 mL到100 mL容量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，得濃度為10 mg•L。的供試品溶液。所有溶液均4~C避光保存，過濾(濾孔直徑0．45 m)備用。

    來氟米特片口服吸收后在肝臟和腸壁內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝物A77 1726，從而在體內(nèi)發(fā)揮藥理作用，藥動學研究時主要檢測代謝物A77 1726的血藥濃度 。

    本研究結(jié)果顯示，供試品甲醇儲備液4 d內(nèi)穩(wěn)定性試驗的RSD<0．7％，未見其他分解產(chǎn)物峰。為了進一步觀察來氟米特片體外非酶水解的可能性，筆者還參照文獻條件進行梯度洗脫，同時測定對照品甲醇儲備液和水儲備液中的來氟米特片和A77 1726。結(jié)果表明，1 d內(nèi)均未見對照品甲醇儲備液和水儲備液中的A77 1726或其他分解產(chǎn)物。可見，與體內(nèi)的迅速轉(zhuǎn)化不同，來氟米特片在體外比較穩(wěn)定。

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