潰瘍性直腸炎是一種難治性的腸道非特異性炎癥性疾病,迄今發病機制尚不明確。一般認為其病因及發病是由多種因素相互作用所致,主要包括感染、免疫及心理精神因素。
莎爾福其作用機制是通過抑制血小板激活因子的活性和抑制結腸粘膜脂肪酸氧化,來改善結腸粘膜炎癥。莎爾福治療潰瘍性直腸炎的試驗觀察如下:
治療方法:莎爾福美沙拉秦組共30例,12例潰瘍性直腸炎者予以莎爾福栓劑治療,活動期1g,便后納肛,每日2次,療程8周,緩解期0.5g,便后納肛,每日2~3次,療程1年;其余18例予以腸溶片治療,活動期1g,餐前1h整片吞服,3次/d,療程8周,緩解期口服莎爾福O.5g,餐前1h整片吞服,3次/d,療程1年;柳氮磺胺吡啶(SASP)組患者共32例,12例潰瘍性直腸炎者予以栓劑治療,活動期1g,便后納肛,每日2次,療程8周,緩解期0.5g,便后納肛,2-3次/d,療程1年;余20例給予片劑治療,活動期lg,口服,4次/d,療程8周,緩解期lg,口服,2次/d,療程1年。
結果:莎爾福美沙拉秦組30例患者中顯效18例,有效7例,無效5例,總有效率為83.3%;SASP組32例中顯效11例,有效13例,無效8例,總有效率為75.0%。用藥過程中,莎爾福栓劑組無不良反應,莎爾福腸溶片組腹脹1例。SASP栓劑組腹瀉2例,片劑組惡心2例,納差2例,上腹部不適1例。兩組患者治療前后血尿常規、肝腎功能均未見異常。莎爾福組副反應發生率為3.3%,SASP組副反應發生率為21.9%,兩組比較有顯著性差異。故可用作治療輕、中度
潰瘍性結腸炎的主要藥物,安全性高,值得在臨床進一步驗證并推廣應用。
莎爾福有兩種劑型,莎爾福灌腸液和栓劑適用于治療潰瘍性結腸炎的急性發作。莎爾福腸溶片適用于治療潰瘍性結腸炎,包括急性發作和復發;治療克羅恩氏病急性發作。莎爾福對家兔潰瘍性結腸炎口服給藥亦有明顯的治療作用和良好的量效關系。莎爾福的動物研究表明,美沙拉秦無致突變、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性實驗表明,腹腔注射LD50為743mg/kg,口服LD50為888.2mg/kg。