百濟新特藥房提供澤馬可(馬來酸替加色羅片)說明書，讓您了解澤馬可(馬來酸替加色羅片)副作用、馬來酸替加色羅片(澤馬可)效果、不良反應等信息。百濟新特藥房—全國連鎖�？扑幏�,醫保定點藥房,消費者信得過商店,專家指導用藥，馬來酸替加色羅片(澤馬可)說明書如下:

【澤馬可藥品名稱】
馬來酸替加色羅片

【澤馬可成份】
澤馬可主要成份為馬來酸替加色羅，其化學名稱為3-（5-甲氧基-1H-吲哚-3-亞甲基）-N-戊基-亞胺胍馬來酸鹽
分子式：C16H23N5O·C4H4O4
分子量：417.5

【澤馬可性狀】
澤馬可為圓形、扁平，白至淺黃色片，表面有大理石樣花紋。

【澤馬可藥理作用】
馬來酸替加色羅是吲哚類選擇性5-HT4受體部分激動劑，通過激動胃腸道5-HT4受體刺激胃腸蠕動反射和腸道分泌，并抑制內臟的敏感性。馬來酸替加色羅與人體5-HT4受體有高親和力，但與5-HT3受體或多巴胺受體沒有明顯親和力。馬來酸替加色羅作為神經元5-HT4受體的部分激動劑，激發神經遞質如降血鈣素基因相關肽從感覺神經元的進一步釋放。體內實驗顯示，馬來酸替加色羅可以增強胃腸道基礎運動，糾正整個胃腸道的異常動力，減輕結腸、直腸膨脹時內臟的敏感性。

【澤馬可藥代動力學】
馬來酸替加色羅口服后迅速吸收 ；血漿濃度大約在1小時后達高峰�？崭範顟B下其絕對生物利用度大約為10%。食物可使馬來酸替加色羅的生物利用度降低40-65%，Cmax降低為20-40%，達峰時間延遲1-2小時。
大約98%的馬來酸替加色羅與血漿蛋白結合，主要與α1-酸性糖蛋白結合。靜脈給予后廣泛分布于組織中，穩定后分布容積為368±223 L。
馬來酸替加色羅有兩種主要代謝途徑。一種發生在進入體循環前，在胃酸催化下被水解，進而被氧化，并共價結合，產生其主要代謝產物5-甲氧基-吲哚-3-羧基葡糖酸。該主要代謝產物與5-HT4受體幾乎無親和性。當人胃液呈中性時，不會影響該藥的全身作用。另一代謝途徑是直接葡糖苷酸化，產生三種同分異構的N-葡糖苷酸。
馬來酸替加色羅的血漿清除率為77±15 L/小時。口服后大約2/3以原形經大便排出，另外1/3以其主要代謝物的形式通過尿液排出。
在每天服用馬來酸替加色羅2-12 mg，2次/天，持續5天的情況下，馬來酸替加色羅的藥代動力學情況與劑量成比例，并不在血漿中蓄積。在腸易激綜合征（IBS）患者中使用馬來酸替加色羅，其藥代動力學情況與正常人類似，而且沒有性別差異。
特殊人群
肝功能不全者：輕到中度肝功能不全（肝硬化）患者的平均AUC和Cmax分別較健康人高43%和18%。
腎功能不全者：嚴重腎功能不全需要血液透析（肌酐清除率≤ (smaller than or equal to) 15 mL/min/1.73 m2）的病人使用馬來酸替加色羅，其藥代動力學情況也沒有明顯變化。

【澤馬可毒理研究】
重復給藥毒性 ：比格犬經口給予馬來酸替加色羅5、15或60 mg/kg（17周時劑量增至70 mg/kg），連續52周，結果高劑量組出現體重減輕，舒張壓呈降低趨勢，心率稍減慢伴Q-T間期輕度延長，無明顯毒性劑量為15 mg/kg。
遺傳毒性 ：澤馬可Ames實驗、中國倉鼠V79細胞體外染色體畸變實驗、中國倉鼠V79細胞HGPRT基因突變實驗、大鼠肝細胞DNA修復實驗和CD-1小鼠骨髓微核實驗結果均為陰性。
生殖毒性 ：一般生殖毒性實驗中，雌、雄大鼠經口服給藥（雌性動物為交配前給藥2周，受孕后繼續給20天，雄性動物連續給藥9周）6、20、60 mg/kg，結果顯示對雌性大鼠生育力和生殖行為無毒性劑量為6 mg/kg，劑量高達60 mg/kg時對雄性大鼠生育力和生殖行為無影響。致畸敏感期生殖毒性實驗中，家兔在人工受精后第6-18天經口給藥30、60、120 mg/kg，各劑量組未見胚胎死亡及潛在致畸作用 ；大鼠在交配后第6-15天，經口給藥10、30、100 mg/kg，結果顯示無母體毒性作用劑量低于10 mg/kg，無胚胎毒性作用劑量低于30 mg/kg。圍產期生殖毒性實驗中，孕鼠在交配后第15-21天，經口藥75、150、300 mg/kg，結果顯示FO代母鼠無明顯毒性的最高劑量為150 mg/kg，對F1代大鼠圍產期發育無影響的最高劑量為150 mg/kg，對F1大鼠交配行為、生育力及F2代胎仔子宮內發育無影響的最高劑量為300 mg/kg。

【澤馬可適應癥】
用于女性便秘型腸易激惹綜合征患者緩解癥狀的短期治療。

【澤馬可用法用量】
推薦劑量是一次6 mg，1日2次，飯前口服。
肝功能不全患者 輕度肝功能不全患者使用時均不需調整劑量。現尚缺乏在中、重度肝病患者中使用該藥的研究資料。
腎功能不全者 輕、中度腎功能不全患者使用時均不需調整劑量。不推薦嚴重腎功能衰竭患者應用。

【澤馬可不良反應】
澤馬可主要不良反應為腹瀉，國內外臨床研究中，服用澤馬可發生用腹瀉者多為單次發作，在大多數情況下，腹瀉會發生在服用澤馬可進行治療的第1周內。因腹瀉而停止治療的比例的為1.6%。如患者用藥后發生嚴重腹瀉，則應立即給予適當處理。
澤馬可主要不良反應包括：腹痛、惡心、腹脹、頭痛、頭暈、偏頭痛、腿部疼痛及意外損傷、關節病、背痛、流感樣癥狀。

【澤馬可禁忌癥】
已知對該藥活性成分或任何賦形劑過敏者 ；腎功能嚴重損害者 ；中度或嚴重肝功能損害者 ；患者有腸梗阻、癥狀性膽囊疾病，可疑oddi括約肌功能紊亂或有腸粘連病史者禁用。

【澤馬可注意事項】
腹瀉或與腸易激綜合征相關的復發性腹瀉患者慎用。
增加胃腸道動力可能導致不良反應的患者慎用。
輕中度腎功能不全及輕度肝功能不全者慎用，如確需使用，劑量不需調整。
服藥期間如出現新的腹痛或腹痛加劇，應停用。在治療的第1周內有可能出現腹瀉癥狀，此后腹瀉癥狀會隨著治療而消失。但如果出現腹瀉癥狀加重應及時處理。

【澤馬可孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗未發現該藥對妊娠動物、胎仔發育、分娩或新生動物發育有任何直接或間接的損害。極少數妊娠婦女使用澤馬可后，未發現對孕婦及胎兒的不良影響，但是鑒于人類使用該藥的經驗很有限，不推薦孕婦使用該藥。
哺乳期 ：動物實驗中，馬來酸替加色羅可經哺乳期大鼠的乳汁排出，乳汁中含量與血漿含量比值很高。由于該藥也可能從人類乳汁中排泄，哺乳期婦女不應使用該藥。

【澤馬可兒童用藥】
兒童使用的安全性和藥效尚未證實，所以不推薦兒童使用。

【澤馬可老年患者用藥】
老年人使用馬來酸替加色羅的藥代動力學情況與青年男性類似。但老年人的平均AUC和Cmax分別比青年女性高40%和22%，但仍在健康人群的正常波動范圍內。因此老年患者用藥時劑量無需調整。

【澤馬可藥物相互作用】
在專門進行的藥物相互作用研究中，以及在馬來酸替加色羅臨床試驗人中，同時使用其它藥物時均未發現相關的藥物相互作用。
從現有資料看，澤馬可與其它藥物同時使用時，兩者均不需調整劑量。

【澤馬可藥物過量】
目前尚無馬來酸替加色羅過量中毒資料。但是根據健康志愿者單次口服近116 mg馬來酸替加色羅后的表現，推測藥物過量的表現可能有腹瀉、頭痛、間斷腹痛和體位性低血壓。
由于馬來酸替加色羅分布廣泛，與血漿蛋白結合量大，不太可能通過透析去除。當發生藥物過量時，應給予正確的對癥處理和支持治療。

【澤馬可貯藏】
密封，30°C以下貯存。

【澤馬可有效期】
暫定3年。

【澤馬可生產企業】
北京諾華制藥有限公司